CCT 018159 (CAS 171009-07-7)
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CCT 018159 è un composto pirazoloresorcinolo permeabile alle cellule che inibisce l'attività dell'ATPasi della proteina da shock termico 90 (Hsp90) (IC50 = 3,2 muM e 6,6 muM rispettivamente contro l'HSP 90 beta umana e l'Hsp90 del lievito) mirando al sito di legame dell'ATP N-terminale dell'enzima. Il CCT 018159 non mostra effetti rilevabili contro l'HSP 70 umana o la topoisomerasi II anche a concentrazioni di 100 μM e inibisce un gruppo di 20 chinasi comunemente studiate solo a concentrazioni molto più elevate. A differenza del 17-AAG, l'attività antitumorale del CCT 018159 non è influenzata dall'espressione della NQ01/DT-diaforasi o della P-glicoproteina. Il valore medio di IG cellulare di CCT 018159 in un gruppo di linee cellulari tumorali umane, tra cui il melanoma, è stato di 5,3 mumol/L, e ha causato la citostasi cellulare associata a un arresto G e ha indotto l'apoptosi. Inoltre, CCT 018159 ha inibito le funzioni essenziali delle cellule endoteliali e tumorali legate all'invasione e all'angiogenesi.
CCT 018159 (CAS 171009-07-7) Referenze
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- Progressi nell'adenocarcinoma polmonare: una nuova prospettiva sulla prognosi e sulle risposte immunitarie di CENPO come superenhancer oncogenico. | Shi, T., et al. 2023. Transl Oncol. 34: 101691. PMID: 37207381
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