CCR2 Antagonist (CAS 445479-97-0)
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L'antagonista CCR2 è un composto cis-diamidocicloesilico ureico permeabile alle cellule che si lega con elevata affinità al CKR-2B (recettore 2 CCR2 delle chemochine (motivo C-C)), noto anche come CD192 (cluster di differenziazione 192). Il CKR-2B è un recettore accoppiato a proteine G con un unico residuo di acido glutammico conservato nella transmembrana 7, Glu291. Le ricerche dimostrano che questo residuo conservato è un sito critico per il legame di piccole molecole antagoniste. MCP-1 (chemochina (motivo C-C) ligando 2 CCL2) è una chemochina specifica per il recettore CKR-2B ed è responsabile del reclutamento di monociti, cellule T della memoria e cellule dendritiche nei siti di lesione tissutale e infezione. L'antagonista del CCR2 mostra un'elevata affinità di legame per il CKR-2B (IC50 = 5,1 nM) e un potente antagonismo funzionale (flusso di calcio IC50 = 18 nM e chemiotassi IC 50 = 1 nM). Sebbene il Glu291 sia un residuo recettoriale chiave per il CKR-2B, gli studi sull'Antagonista CCR2 dimostrano che questo inibitore non dipende dal Glu291 per la sua affinità di legame, ma piuttosto da un sito vicino. L'antagonista CCR2 mostra un legame preferenziale per CKR-2B rispetto a CKR-3 (CCR3).
CCR2 Antagonist (CAS 445479-97-0) Referenze
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CCR2 Antagonist, 5 mg | sc-202525 | 5 mg | $299.00 |