Date published: 2025-9-9

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CB 1954 (CAS 21919-05-1)

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Nomi alternativi:
5-(1-Aziridinyl)-2,4-dinitrobenzamide
Applicazione:
CB 1954 è un composto per la ricerca della terapia genica
Numero CAS:
21919-05-1
Purezza:
>97%
Peso molecolare:
252.18
Formula molecolare:
C9H8N4O5
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Si ritiene che il CB 1954 agisca ostacolando l'attività dell'enzima topoisomerasi II. Inoltre, sopprime la produzione di specifiche citochine che promuovono l'infiammazione e la formazione di vasi sanguigni. Inoltre, il CB 1954 ha dimostrato la capacità di innescare la morte cellulare programmata nelle cellule tumorali e di impedire la formazione di nuovi vasi sanguigni, fondamentali per la proliferazione e le metastasi delle cellule cancerose.


CB 1954 (CAS 21919-05-1) Referenze

  1. Analoghi ftalimmidici del CB 1954: sintesi e bioattivazione.  |  Mehta, LK., et al. 1999. Anticancer Drugs. 10: 777-83. PMID: 10573210
  2. Ruolo del ciclo redox e dell'attivazione della DT-diaforasi nella citotossicità della 5-(aziridin-1-il)-2,4-dinitrobenzamide (CB-1954) e dei suoi analoghi.  |  Miŝkiniene, V., et al. 1999. Cancer Lett. 146: 217-22. PMID: 10656629
  3. L'ortologo di Bacillus amyloliquefaciens di Bacillus subtilis ywrO codifica un enzima nitroriduttasi che attiva il prodrug CB 1954.  |  Anlezark, GM., et al. 2002. Microbiology (Reading). 148: 297-306. PMID: 11782522
  4. Nitroriduzione aerobica da parte delle flavoproteine: struttura dell'enzima, meccanismi e ruolo nella chemioterapia del cancro.  |  Skelly, JV., et al. 2001. Mini Rev Med Chem. 1: 293-306. PMID: 12369976
  5. Effetto della nitroriduzione sulla reattività alchilante e sulla citotossicità della 2,4-dinitrobenzamide-5-aziridina CB 1954 e della corrispondente mostarda azotata SN 23862: meccanismi distinti di attivazione bioriduttiva.  |  Helsby, NA., et al. 2003. Chem Res Toxicol. 16: 469-78. PMID: 12703963
  6. Sviluppo di una nuova ablazione cellulare selettiva nella ghiandola mammaria e nel cervello per studiare le interazioni cellula-cellula e la chemioprevenzione.  |  Gusterson, BA., et al. 2003. Recent Results Cancer Res. 163: 31-45; discussion 264-6. PMID: 12903841
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  9. Aziridinildinitrobenzammidi: sintesi e relazioni struttura-attività per l'attivazione da parte della nitroduttasi di E. coli.  |  Helsby, NA., et al. 2004. J Med Chem. 47: 3295-307. PMID: 15163209
  10. Un nuovo enzima per la chemioterapia riduttiva del cancro, YieF, e il suo miglioramento mediante evoluzione diretta.  |  Barak, Y., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 97-103. PMID: 16432167
  11. Convalida della morte cellulare mediata dalla nitroreduttasi, un enzima che attiva i farmaci, nel pesce zebra embrionale (Danio rerio).  |  Pisharath, H. 2007. Comp Med. 57: 241-6. PMID: 17605338
  12. Nitroriduzione epatica, tossicità e tossicocinetica del farmaco antitumorale CB 1954 nel topo e nel ratto.  |  Tang, MH., et al. 2007. Toxicology. 240: 70-85. PMID: 17804142
  13. Sintesi di 2-nitroaril-1,2,3,4-tetraidroisochinoline, 5,6-diidrobenzimidazo[2,1-a]isochinoline N-ossidi nitrosati e relativi eterocicli come potenziali substrati bioreducibili per gli enzimi NAD(P)H: chinone ossidoreduttasi 1 e E. coli nitroduttasi.  |  Burke, PJ., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 7447-50. PMID: 22074961
  14. Effetti combinatori del timochinone sull'attività antitumorale e sull'epatotossicità del farmaco CB 1954.  |  Talib, WH. and Abukhader, MM. 2013. Sci Pharm. 81: 519-30. PMID: 23833717

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