CAY10626 (CAS 1202884-94-3)
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La fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K) catalizza la fosforilazione della posizione 3' idrossile dei PI per produrre PtdIns-(3,4)-P2 e PtdIns-(3,4,5)-P3, importanti secondi messaggeri che modulano l'attività dei bersagli a valle Akt e mTOR. L'alterazione di PI3K/Akt è associata a molti tumori umani. CAY10626 è un potente inibitore duale di PI3Kα/mTOR con valori IC50 di 0,9 e 0,6 nM per le due rispettive chinasi. In un saggio di inibizione della crescita delle cellule tumorali, CAY10626 ha dimostrato valori IC50 di <3 e 13 nM rispettivamente per le linee cellulari di cancro MDA361 (seno) e PC3 (prostata). Quando è stato somministrato a 25-50 mg/k a topi xenotrapiantati MD361, la fosforilazione dei bersagli a valle di PI3Kα e mTOR (Akt T308, Akt S473 e S6K) è stata soppressa e si è osservata una significativa regressione tumorale.
CAY10626 (CAS 1202884-94-3) Referenze
- Il ruolo dei prodotti lipidici della fosfoinositide 3-chinasi nella funzione cellulare. | Rameh, LE. and Cantley, LC. 1999. J Biol Chem. 274: 8347-50. PMID: 10085060
- Sintesi e SAR di nuovi derivati della 4-morfolinopirrolopirimidina come potenti inibitori della fosfatidilinositolo 3-chinasi. | Chen, Z., et al. 2010. J Med Chem. 53: 3169-82. PMID: 20334367
- Dissezione dei percorsi 17β-estradiolo necessari per l'attività anti-apoptotica della neuroglobina nel cancro al seno. | Fiocchetti, M., et al. 2018. J Cell Physiol. 233: 5087-5103. PMID: 29219195
- Identificazione di mediatori della segnalazione del recettore delle cellule T attraverso lo screening di librerie di inibitori chimici. | Chen, EW., et al. 2019. J Vis Exp.. PMID: 30735195
- L'Helicobacter Pylori ha come bersaglio la tirosina chinasi del recettore EPHA2 nelle cellule gastriche, modulando le funzioni cellulari chiave. | Leite, M., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32102381
- EHMT1/EHMT2 in EMT, staminalità del cancro e resistenza ai farmaci: prove e meccanismi emergenti. | Nachiyappan, A., et al. 2022. FEBS J. 289: 1329-1351. PMID: 34954891
- Potenziamento della riparazione del danno ossidativo al DNA con attivatori a piccole molecole di MTH1. | Lee, Y., et al. 2022. ACS Chem Biol. 17: 2074-2087. PMID: 35830623
- Un toolkit per l'identificazione di modulatori NEAT1_2/paraspeckle. | An, H., et al. 2022. Nucleic Acids Res. 50: e119. PMID: 36099417
- Una piattaforma CometChip a 384 pozzetti ad alto rendimento rivela un ruolo della 3-metiladenina nella risposta cellulare al danno al DNA indotto dall'etoposide. | Li, J., et al. 2022. NAR Genom Bioinform. 4: lqac065. PMID: 36110898
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CAY10626, 1 mg | sc-358741 | 1 mg | $169.00 | |||
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