CAY10595 (CAS 916047-16-0)
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Gli effetti biologici della prostaglandina D2 (PGD2) sono trasdotti da almeno due recettori di 7-transmembrana accoppiati a proteine G, denominati CRTH2/DP2 e DP1. Nell'uomo, CRTH2/DP2 è espresso sulle cellule Th2, sui basofili e sugli eosinofili, dove media l'attività chemiotattica della PGD2 (1). CAY10595, come miscela racemica, è un potente antagonista del recettore CRTH2/DP2 che lega il recettore umano con un valore Ki di 10 nM (2). L'enantiomero R di CAY10595 è significativamente più potente e presenta valori Ki di 5 e 5,3 nM rispettivamente per il recettore CRTH2/DP2 murino e umano. L'enantiomero R di CAY10595 inibisce la chemiotassi degli eosinofili indotta da 13,14-diidro-15-cheto-PGD2 con un valore IC50 di 7,3 nM (2).
CAY10595 (CAS 916047-16-0) Referenze
- La prostaglandina D2 induce selettivamente la chemiotassi nelle cellule T helper di tipo 2, negli eosinofili e nei basofili attraverso il recettore a sette transmembrane CRTH2. | Hirai, H., et al. 2001. J Exp Med. 193: 255-61. PMID: 11208866
- Scoperta di una nuova classe di antagonisti del recettore CRTH2 (DP2) potenti, selettivi e biodisponibili per via orale per il trattamento delle malattie infiammatorie allergiche. | Crosignani, S., et al. 2008. J Med Chem. 51: 2227-43. PMID: 18318469
- La prostaglandina D2 regola l'infiammazione e la distruzione articolare nell'artrite murina indotta dal collagene. | Maicas, N., et al. 2012. Arthritis Rheum. 64: 130-40. PMID: 21898357
- Ruoli opposti dei recettori della prostaglandina D2 nella colite ulcerosa. | Sturm, EM., et al. 2014. J Immunol. 193: 827-39. PMID: 24929001
- Espressione di DP2 (CRTh2), un recettore della prostaglandina D₂, nei mastociti umani. | Moon, TC., et al. 2014. PLoS One. 9: e108595. PMID: 25268140
- Il metabolita dell'acido arachidonico 11β-ProstaglandinaF2α controlla la guarigione dell'epitelio intestinale: carenza nei pazienti con malattia di Crohn. | Coquenlorge, S., et al. 2016. Sci Rep. 6: 25203. PMID: 27140063
- La prostaglandina D2 aumenta l'accumulo di lipidi attraverso la soppressione della lipolisi tramite i recettori DP2 (CRTH2) negli adipociti. | Wakai, E., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 490: 393-399. PMID: 28623133
- CRTH2 promuove l'apoptosi dei cardiomiociti indotta dallo stress del reticolo endoplasmatico attraverso la m-calpina. | Zuo, S., et al. 2018. EMBO Mol Med. 10: PMID: 29335338
- L'inibizione dell'attivazione Th2 mediata da CRTH2 attenua l'ipertensione polmonare nei topi. | Chen, G., et al. 2018. J Exp Med. 215: 2175-2195. PMID: 29970474
- La segnalazione del recettore Crth2 riduce l'attivazione di NF-κB indotta dal lipopolisaccaride nei macrofagi murini attraverso cambiamenti nel calcio intracellulare. | Diwakar, BT., et al. 2019. FASEB J. 33: 12838-12852. PMID: 31518163
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