Date published: 2025-9-10

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CAY10594 (CAS 1130067-34-3)

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Nomi alternativi:
N-[2-(4-oxo-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4,5]dec-8-yl)ethyl]-2-naphthalenecarboxamide
Applicazione:
CAY10594 è un inibitore della PC-PLD2, che impedisce anche la migrazione invasiva delle cellule di cancro al seno.
Numero CAS:
1130067-34-3
Peso molecolare:
428.53
Formula molecolare:
C26H28N4O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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CAY10594 è un inibitore della fosfolipasi D (PLD). La PLD è un enzima che scinde il gruppo di testa dai fosfolipidi, producendo il secondo messaggero acido fosfatidico. Sono state identificate due isoforme di PLD nei mammiferi (PLD1 e PLD2), con molteplici varianti di scissione di ciascuna. Sebbene le due isoforme condividano caratteristiche funzionali e strutturali, sono regolate in modo diverso e apparentemente svolgono ruoli biologici distinti. CAY10594 è un potente inibitore della PC-PLD2 in vitro (IC50 = 140 nM). Inibisce anche la PC-PLD1 a concentrazioni più elevate (IC50 = 5,1 muM). CAY10594 inibisce fortemente la migrazione invasiva delle cellule di cancro al seno in saggi transwell, suggerendo che la PLD potrebbe essere un bersaglio utile per bloccare l'invasione delle cellule tumorali.


CAY10594 (CAS 1130067-34-3) Referenze

  1. Progettazione di inibitori della fosfolipasi D isoforma-selettivi che modulano l'invasività delle cellule tumorali.  |  Scott, SA., et al. 2009. Nat Chem Biol. 5: 108-17. PMID: 19136975
  2. Il peptide dello stress PACAP coinvolge molteplici vie di segnalazione all'interno del corpo carotideo per avviare risposte eccitatorie nelle afferenze chemosensoriali respiratorie e simpatiche.  |  Roy, A., et al. 2013. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 304: R1070-84. PMID: 23594614
  3. CAY10593 inibisce il recettore P2X7 umano indipendentemente dalla stimolazione della fosfolipasi D1.  |  Pupovac, A., et al. 2013. Purinergic Signal. 9: 609-19. PMID: 23793974
  4. L'attivazione di AMPK/TSC2/PLD da parte dell'alcol regola l'assemblaggio di mTORC1 e mTORC2 nei miociti C2C12.  |  Hong-Brown, LQ., et al. 2013. Alcohol Clin Exp Res. 37: 1849-61. PMID: 23895284
  5. L'attività della fosfolipasi D è alla base della produzione di aldosterone indotta dalle lipoproteine a bassissima densità (VLDL) nelle cellule della glomerulosa surrenale.  |  Tsai, YY., et al. 2014. Endocrinology. 155: 3550-60. PMID: 24956203
  6. La riespressione dell'acquaporina-3 induce la differenziazione in modo dipendente dalla fosfolipasi D2 nei cheratinociti di topo aquaporin-3-knockout.  |  Choudhary, V., et al. 2015. J Invest Dermatol. 135: 499-507. PMID: 25233074
  7. Gli enzimi della fosfolipasi D facilitano l'espressione di geni proinfiammatori indotta da IL-17 e TNFα nei fibroblasti sinoviali dell'artrite reumatoide (RASF).  |  Friday, SC. and Fox, DA. 2016. Immunol Lett. 174: 9-18. PMID: 27058440
  8. Il blocco di PLD2 migliora l'infiammazione della mucosa intestinale nella malattia infiammatoria intestinale.  |  Zhou, G., et al. 2016. Mediators Inflamm. 2016: 2543070. PMID: 27721573
  9. Regolazione della via di Hippo attraverso l'interazione lipide-proteina mediata dall'acido fosfatidico.  |  Han, H., et al. 2018. Mol Cell. 72: 328-340.e8. PMID: 30293781
  10. Ruolo della fosfolipasi D nella migrazione e nell'invasione indotte dall'acido linoleico nelle cellule di cancro al seno.  |  Diaz-Aragon, R., et al. 2019. Mol Cell Biochem. 457: 119-132. PMID: 30877512
  11. Un inibitore della fosfolipasi D2, CAY10594, migliora il danno epatico acuto indotto dall'acetaminofene regolando l'asse fosforilato-GSK-3β/JNK.  |  Lee, SK., et al. 2019. Sci Rep. 9: 7242. PMID: 31076618
  12. L'acido fosfatidico regola la distribuzione subcellulare delle RA-GEF critiche per la migrazione dipendente dalle chemochine.  |  Momoi, Y., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 524: 325-331. PMID: 31996307
  13. L'imbrunimento degli adipociti bianchi indotto da cucurbitacina B, E e I è promosso dall'inibizione della fosfolipasi D2.  |  Park, SY., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36499689

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