Date published: 2025-9-8

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Calpain Inhibitor VI (CAS 190274-53-4)

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Nomi alternativi:
Calpain Inhibitor VI is also known as SJA 6017.
Applicazione:
Calpain Inhibitor VI è un inibitore potente e reversibile delle cisteina-proteasi µ-calpaina e m-calpaina dipendenti dal calcio.
Numero CAS:
190274-53-4
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
372.5
Formula molecolare:
C17H25FN2O4S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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L'Inibitore di Calpaina VI è un peptide aldeide permeabile alle cellule che funziona come inibitore reversibile della calpaina. Gli studi indicano che l'inibitore di calpaina VI inibisce fortemente la catepsina B e la catepsina L. Inoltre, l'inibitore di calpaina VI riduce l'opacità nucleare e la proteolisi delle cristalline e dell'α-spectrina indotte da A23187 (sc-3591). Gli studi suggeriscono che la sostituzione in posizione P1, in particolare di un aldeide residua aminoacidica voluminosa, aumenta la potenza dell'inibitore della calpaina VI. Inoltre, la configurazione S dell'inibitore della calpaina VI è importante per l'inibizione della catepsina L.


Calpain Inhibitor VI (CAS 190274-53-4) Referenze

  1. Il nuovo inibitore della calpaina SJA6017 migliora l'esito funzionale dopo la somministrazione ritardata in un modello murino di lesione cerebrale diffusa.  |  Kupina, NC., et al. 2001. J Neurotrauma. 18: 1229-40. PMID: 11721741
  2. Studio della relazione struttura-attività e profilo farmacologico di N-(4-fluorofenilsolfonil)-L-valil-L-leucinale (SJA6017) come potente inibitore della calpaina.  |  Inoue, J., et al. 2003. J Med Chem. 46: 868-71. PMID: 12593666
  3. L'inibitore della calpaina VI previene l'apoptosi dei motoneuroni adulti.  |  Momeni, HR. and Kanje, M. 2005. Neuroreport. 16: 1065-8. PMID: 15973149
  4. La calpaina è attivata nei fotorecettori degeneranti del topo rd1.  |  Paquet-Durand, F., et al. 2006. J Neurochem. 96: 802-14. PMID: 16405498
  5. Le cristalline nell'occhio: Funzione e patologia.  |  Andley, UP. 2007. Prog Retin Eye Res. 26: 78-98. PMID: 17166758
  6. Attività della calpaina nella degenerazione retinica.  |  Paquet-Durand, F., et al. 2007. J Neurosci Res. 85: 693-702. PMID: 17171699
  7. Valutazione di immunomodulatori, interferoni e inibitori noti della SARS-coV in vitro per l'inibizione della replicazione della SARS-coV in topi BALB/c.  |  Barnard, DL., et al. 2006. Antivir Chem Chemother. 17: 275-84. PMID: 17176632
  8. Attivazione della calpaina e apoptosi nei motoneuroni del midollo spinale di topo adulto in coltura.  |  Momeni, HR., et al. 2007. Funct Neurol. 22: 105-10. PMID: 17637214
  9. Il papillomavirus umano E7 richiede la proteasi calpaina per degradare la proteina retinoblastoma.  |  Darnell, GA., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 37492-500. PMID: 17977825
  10. La replicazione del coronavirus della sindrome respiratoria acuta grave è gravemente compromessa da MG132 a causa dell'inibizione proteasoma-indipendente di M-calpina.  |  Schneider, M., et al. 2012. J Virol. 86: 10112-22. PMID: 22787216
  11. La calpaina 1 induce la permeabilizzazione lisosomiale mediante il clivaggio della proteina di membrana associata al lisosoma 2.  |  Villalpando Rodriguez, GE. and Torriglia, A. 2013. Biochim Biophys Acta. 1833: 2244-53. PMID: 23747342
  12. Myc-nick promuove l'efferocitosi attraverso la polarizzazione dei macrofagi M2 durante la risoluzione dell'infiammazione.  |  Zhong, X., et al. 2018. FASEB J. 32: 5312-5325. PMID: 29718706
  13. Identificazione delle funzioni delle proteine attivate dalla calpaina.  |  Del Carmen Lafita-Navarro, M. and Conacci-Sorrell, M. 2019. Methods Mol Biol. 1915: 149-160. PMID: 30617802

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Calpain Inhibitor VI, 1 mg

sc-293979
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sc-293979A
5 mg
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