Date published: 2025-10-7

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BU99006

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Nomi alternativi:
2-(Imidazolin-2-yl)-5-isothiocyanatobenzofuran
Applicazione:
BU99006 è un ligando irreversibile del sito di legame dell'imidazolina I2
Peso molecolare:
243.28
Formula molecolare:
C12H9N3OS
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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BU99006 è un ligando irreversibile che si lega alle proteine imidazoline del sottogruppo I2. Gli studi indicano che BU99006 inibisce la creatina chinasi-B (creatina chinasi cerebrale) legandosi covalentemente alla Cys283 del sito attivo dell'enzima. Inoltre, BU99006 può agire per inibire irreversibilmente il legame [(3)H]2BFI al sito attivo di I2 imidazolina. Gli studi suggeriscono che i composti di I2 imidazolina possono agonizzare parzialmente o completamente i D2DR (recettori della D2-dopamina) con una forza simile a quella della dopamina. BU99006 è un composto versatile che può essere ideale per monitorare la funzione del D2DR e il legame con il ligando nei composti I2 imidazolinici.


BU99006 Referenze

  1. Sonde per i siti di legame delle imidazoline: sintesi e valutazione di un ligando I2 selettivo e irreversibile.  |  Coates, PA., et al. 2000. Bioorg Med Chem Lett. 10: 605-7. PMID: 10741563
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  4. Valutazione iniziale di nuovi ligandi selettivi per i recettori dell'imidazolina(2) nel cervello intero di ratto.  |  Tyacke, RJ., et al. 2003. Ann N Y Acad Sci. 1009: 357-60. PMID: 15028611
  5. Identificazione di una proteina legante I(2) dal cervello di coniglio.  |  Kimura, A., et al. 2003. Ann N Y Acad Sci. 1009: 364-6. PMID: 15028613
  6. Siti di legame delle imidazoline e loro ligandi: una panoramica delle diverse strutture chimiche.  |  Dardonville, C. and Rozas, I. 2004. Med Res Rev. 24: 639-61. PMID: 15224384
  7. Effetto in vitro e in vivo di BU99006 (5-isotiocianato-2-benzofuranil-2-imidazolina) sul legame dell'I2 in relazione alle MAO: evidenza di due distinti siti di legame dell'I2.  |  Paterson, LM., et al. 2007. Neuropharmacology. 52: 395-404. PMID: 17045310
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  10. Nuovi composti imidazolinici come agonisti parziali o completi dei recettori dopaminergici D2-simili ispirati dal ligando dei siti di legame I2-imidazolinici 2-BFI.  |  Giorgioni, G., et al. 2010. Bioorg Med Chem. 18: 7085-91. PMID: 20801048
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  12. Disregolazione di IRAS/nischarin e di altri potenziali recettori I1-imidazolinici nel cervello postmortem della depressione maggiore: Riduzione dei contenuti basali in seguito a trattamenti con farmaci antidepressivi.  |  Keller, B. and García-Sevilla, JA. 2017. J Affect Disord. 208: 646-652. PMID: 27836117
  13. Effetti dell'alchilazione del recettore I2-imidazolina (IR) BU99006 nel cervello di topo: Upregolazione delle proteine dei recettori nischarin/I1-IR e μ-opioidi e modulazione delle vie di segnalazione associate.  |  Keller, B. and García-Sevilla, JA. 2017. Neurochem Int. 108: 169-176. PMID: 28342965
  14. La morfina lega la creatina chinasi B e ne inibisce l'attività.  |  Weinsanto, I., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 464. PMID: 30559651
  15. Uno screening high-throughput di composti farmacologicamente attivi per la ricerca di inibitori di UHRF1 rivela l'attività epigenetica dei farmaci chemioterapici derivati dalle antracicline.  |  Giovinazzo, H., et al. 2019. Oncotarget. 10: 3040-3050. PMID: 31105884

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

BU99006, 5 mg

sc-300307
5 mg
$207.00