BRL 44408 MALEATE (CAS 118343-19-4)
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BRL 44408 maleato è un antagonista selettivo del sottotipo di recettore adrenergico alfa-2A, di particolare interesse per la ricerca neurologica e cardiovascolare. Questo composto è fondamentale per gli studi che mirano a sviscerare il ruolo dei recettori adrenergici alfa-2A nella modulazione del rilascio di neurotrasmettitori, del tono vascolare e delle funzioni cognitive. Bloccando questo specifico sottotipo di recettore, BRL 44408 maleato consente ai ricercatori di comprendere il contributo del recettore ai processi fisiologici e patofisiologici, come la modulazione dell'attività del sistema nervoso simpatico. Inoltre, il BRL 44408 maleato è uno strumento prezioso negli studi comportamentali, in quanto fornisce approfondimenti sull'influenza della segnalazione adrenergica sull'attenzione e sulle funzioni esecutive. La selettività del composto è utile anche per sondare la specificità chimica dei sottotipi di recettori adrenergici e delle rispettive cascate di segnalazione.
BRL 44408 MALEATE (CAS 118343-19-4) Referenze
- Diversi sottotipi di adrenocettori alfa(2) controllano il rilascio di noradrenalina e l'accensione delle cellule nel locus coeruleus di topi wildtype e monoamino ossidasi-A knockout. | Owesson, CA., et al. 2003. Eur J Neurosci. 18: 34-42. PMID: 12859335
- Ruolo centrale dell'alfa(2A)-adrenocettore nella produzione di infiammazione e lesioni d'organo in un modello di sepsi nel ratto. | Miksa, M., et al. 2009. PLoS One. 4: e5504. PMID: 19430535
- Antagonismo dell'alfa2A-adrenocettore: un nuovo approccio per inibire le risposte infiammatorie nella sepsi. | Zhang, F., et al. 2010. J Mol Med (Berl). 88: 289-96. PMID: 19894027
- Caratterizzazione preclinica di BRL 44408: attività antidepressiva e analgesica attraverso l'antagonismo selettivo degli alfa2A-adrenocettori. | Dwyer, JM., et al. 2010. Int J Neuropsychopharmacol. 13: 1193-205. PMID: 20047711
- L'antinocicezione di Centhaquin nei topi è mediata dagli α2A- e α2B- ma non dagli α2C-adrenocettori. | Bhalla, S., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 715: 328-36. PMID: 23712005
- Gli α2A-adrenocettori, ma non l'ossido nitrico, mediano l'inibizione della simpaticità cardiaca periferica della moxonidina. | Cobos-Puc, LE., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 782: 35-43. PMID: 27112661
- Effetti del progesterone sui sottotipi dei recettori alfa2-adrenergici nelle contrazioni uterine in vitro della tarda gravidanza. | Hajagos-Tóth, J., et al. 2016. Reprod Biol Endocrinol. 14: 33. PMID: 27301276
- Ulteriore analisi dell'inibizione dell'agmatina sul deflusso simpatico cardiaco: Ruolo dei sottotipi di α2-adrenocettori. | Cobos-Puc, L., et al. 2017. Eur J Pharmacol. 805: 75-83. PMID: 28315344
- [BRL-44408 maleato, antagonista dell'α2A-adrenocettore, attenua il danno polmonare acuto indotto dal lipopolisaccride endogeno attraverso l'inibizione della via di segnalazione della mitogeno-attivata proteina chinasi/extracellular regulated protein kinases nei topi]. | Lyu, X., et al. 2018. Zhonghua Wei Zhong Bing Ji Jiu Yi Xue. 30: 101-106. PMID: 29402356
- L'antagonismo degli α2A -AR mediante BRL-44408 maleato attenua il danno polmonare acuto nei ratti con la downregulation delle vie ERK1/2, p38MAPK e p65. | Cong, Z., et al. 2020. J Cell Physiol. 235: 6905-6914. PMID: 32003020
- La dexmedetomidina attenua l'infiammazione e l'encefalopatia associate alla sepsi attraverso l'adrenocettore α2A centrale. | Mei, B., et al. 2021. Brain Behav Immun. 91: 296-314. PMID: 33039659
- Classificazione dei sottotipi di alfa 2-adrenocettori presinaptici. | Alberts, P. 1993. Gen Pharmacol. 24: 1-8. PMID: 8387042
- Anche gli antagonisti sottotipo-selettivi degli alfa 2-adrenocettori BRL 44408 e ARC 239 riconoscono i recettori 5-HT1A nel cervello di ratto. | Meana, JJ., et al. 1996. Eur J Pharmacol. 312: 385-8. PMID: 8894622
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