Brivanib (CAS 649735-46-6)
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Brivanib è un inibitore del recettore del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGFR). Attraverso l'inibizione della famiglia di recettori coinvolti nell'angiogenesi, Brivanib blocca efficacemente la formazione di nuovi vasi sanguigni. Oltre alle sue proprietà di inibizione dell'angiogenesi, Brivanib ha mostrato molteplici attività biologiche. Numerosi studi hanno dimostrato la sua capacità di inibire la crescita di diverse linee cellulari tumorali. Inoltre, Brivanib ha mostrato effetti antinfiammatori nei macrofagi in coltura e si è dimostrato promettente nel migliorare la funzione cardiaca in modelli di insufficienza cardiaca. Brivanib funziona come un inibitore ATP-competitivo, che colpisce specificamente Flk-1 umano (VEGFR-2) e Flk-1 di topo con valori IC50 rispettivamente di 25 nM e 89 nM. Inibisce anche Flt-1 (VEGFR-1) e Flg (FGFR-1) con valori di IC50 rispettivamente di 0,38 μM e 0,148 μM. In particolare, Brivanib mostra una significativa attività antitumorale nei modelli di xenotrapianto H3396, inibendo completamente la crescita tumorale con valori di TGI dell'85% e del 97%.
Brivanib (CAS 649735-46-6) Referenze
- Brivanib alaninato, un doppio inibitore del recettore del fattore di crescita endoteliale vascolare e delle tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita dei fibroblasti, induce l'inibizione della crescita in modelli murini di carcinoma epatocellulare umano. | Huynh, H., et al. 2008. Clin Cancer Res. 14: 6146-53. PMID: 18829493
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- Brivanib e FOLFOX nel carcinoma epatocellulare: trovare i temi comuni tra gli studi negativi. | Kelley, RK. 2013. J Clin Oncol. 31: 3483-6. PMID: 23980088
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- Remissione completa del carcinoma epatocellulare dopo chemioembolizzazione transarteriosa combinata con brivanib. | Jia, J., et al. 2014. J Cancer Res Ther. 10: 1112-4. PMID: 25579566
- Brivanib in combinazione con il silenziamento di Notch3 mostra una potente attività in modelli tumorali. | Giovannini, C., et al. 2019. Br J Cancer. 120: 601-611. PMID: 30765875
- Trattamento con Brivanib alaninato come monoterapia di seconda linea dopo il fallimento di Sorafenib nel carcinoma epatocellulare: un case report. | Zhu, H., et al. 2019. Medicine (Baltimore). 98: e14823. PMID: 30855507
- Brivanib, un inibitore tirosin-chinasico a piccole molecole multitarget, sopprime la CNV indotta dal laser in un modello murino di AMD neovascolare. | Li, L., et al. 2020. J Cell Physiol. 235: 1259-1273. PMID: 31270802
- Brivanib presenta un potenziale per le interazioni farmacocinetiche farmaco-farmaco e la modulazione della resistenza multifarmaco attraverso l'inibizione del trasportatore di efflusso di farmaci ABCG2 umano e degli enzimi di biotrasformazione CYP450. | Hofman, J., et al. 2019. Mol Pharm. 16: 4436-4450. PMID: 31633365
- Selezione delle terapie sistemiche di prima linea per il carcinoma epatocellulare avanzato: una meta-analisi di rete di studi controllati e randomizzati. | Han, Y., et al. 2021. World J Gastroenterol. 27: 2415-2433. PMID: 34040331
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Brivanib, 5 mg | sc-364447 | 5 mg | $263.00 | |||
Brivanib, 10 mg | sc-364447A | 10 mg | $370.00 |