BQCA (CAS 338747-41-4)
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Potenziatore allosterico altamente selettivo del recettore muscarinico dell'acetilcolina M1 (mAChR). Riduce la concentrazione di ACh necessaria per attivare M1 fino a 129 volte e non mostra alcuna attività di potenziamento, agonismo o antagonismo nei confronti di altri mAChR a concentrazioni fino a 100µM. Inverte i deficit di memoria indotti dalla scopolamina e aumenta il flusso sanguigno alla corteccia cerebrale in modelli murini. Gli attivatori M1 rallentano la progressione della malattia di Alzheimer. Induce il reclutamento di β-arrestina in M1. A 100 µM, ha attivato M1 in assenza di ACh fino a circa il 50% della risposta massima. A 10µM, ha ridotto di 45 volte la concentrazione di ACh necessaria per spostare il radioligando. Gli esperimenti in vivo sono stati condotti nei topi a 15 o 20mg/kg. Il composto è permeabile alle cellule, penetra nel cervello ed è attivo per via orale.
BQCA (CAS 338747-41-4) Referenze
Cholinergic treatments with emphasis on m1 muscarinic agonists as potential disease-modifying agents for Alzheimer's disease.: A. Fisher; Neurotherapeutics 5, 433 (2008) Selective activation of the M1 muscarinic acetylcholine receptor achieved by allosteric potentiation.: L. Ma, et al.; PNAS 106, 15950 (2009)Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
BQCA, 10 mg | sc-280627 | 10 mg | $71.00 | |||
BQCA, 50 mg | sc-280627A | 50 mg | $390.00 |