Bopindolol malonate (CAS 62658-64-4)
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Il bopindololo malonato è la preparazione malonata del bopindololo, un antagonista dei beta1-AR (beta1-adrenocettori). Il Bopindololo malonato si dissocia lentamente nei metaboliti attivi 4-(3-tert-butilammino-2-idrossipropossi)-2-metil indolo (18-502) e 4-(3-tert-butilaminopropossi)-2-carbossil indolo (20-785), che dimostrano entrambi una potente attività bloccante dei beta1-adrenocettori in vitro. La potenza relativa di questi composti è stata determinata con un saggio di legame radioligandistico, dimostrando che il 18-502 è più potente del bopindololo, che è più potente del 20-785. Sia il bopindololo che il suo metabolita 18-502 dimostrano di inibire la perossidazione lipidica indotta dall'H2O2 (IC50 = 1,8 muM e 10 muM, rispettivamente) ed entrambi dimostrano di scavenging della specie radicale 1,1-difenil-2-picrilidrazile. Il bopindololo malonato è un potente antagonista non selettivo dei beta-adrenocettori con proprietà a lunga durata d'azione. Inibisce efficacemente la perossidazione lipidica indotta da H2O2.
Bopindolol malonate (CAS 62658-64-4) Referenze
- Determinazione fluorimetrica di bopindololo e celiprololo in preparati farmaceutici e liquidi biologici. | Belal, F., et al. 2012. J Fluoresc. 22: 1141-50. PMID: 22477063
- Azione antiossidativa dell'antagonista dei beta-adrenocettori bopindololo e del suo metabolita 18-502. | Aniya, Y., et al. 1995. Jpn J Pharmacol. 68: 323-9. PMID: 7474556
- Potenze bloccanti dei recettori alfa-1 e beta-adrenergici del bopindololo e dei suoi due metaboliti (18-502 e 20-785), valutate con metodi di dosaggio del legame radioligandistico. | Hosohata, Y., et al. 1995. Gen Pharmacol. 26: 743-7. PMID: 7635249
- Il bopindololo è un antagonista dei beta 1-adrenocettori a lenta dissociazione rispetto ad altri beta-bloccanti. | Hosohata, Y., et al. 1995. Biol Pharm Bull. 18: 1066-71. PMID: 8535397
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