Date published: 2025-9-7

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Bisindolylmaleimide IV (CAS 119139-23-0)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
Arcyriarubin A
Applicazione:
Bisindolylmaleimide IV è un inibitore potente e alquanto selettivo della PKC e un leggero inibitore della PKA, permeabile alle cellule.
Numero CAS:
119139-23-0
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
327.34
Formula molecolare:
C20H13N3O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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La bisindolimide IV è un inibitore potente e leggermente selettivo della PKC (IC50 = 87 nM), permeabile alle cellule, progettato per essere più selettivo dell'inibitore generale delle protein-chinasi, la staurosporina (sc-3510). Tuttavia, la bisindolimaleimide IV inibisce anche la protein chinasi A (PKA), con un IC50 = 2,7 μM.


Bisindolylmaleimide IV (CAS 119139-23-0) Referenze

  1. Secrezione di catecolamine da parte delle cellule cromaffini: i composti bisindolimidici mostrano nuovi e potenti effetti antagonisti del recettore colinergico nicotinico nelle cellule di feocromocitoma.  |  Mahata, M., et al. 2002. Mol Pharmacol. 61: 1340-7. PMID: 12021395
  2. Inibitori potenti e specifici della proteina chinasi C di origine microbica.  |  Tamaoki, T. and Nakano, H. 1990. Biotechnology (N Y). 8: 732-5. PMID: 1370017
  3. Inibitori della proteina chinasi C. 1. 2,3-Bisarilmaleimmidi.  |  Davis, PD., et al. 1992. J Med Chem. 35: 177-84. PMID: 1732526
  4. Gli inibitori del sito attivo proteggono la protein chinasi C dalla de-fosforilazione e ne stabilizzano la forma matura.  |  Gould, CM., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 28922-28930. PMID: 21715334
  5. Gli inibitori competitivi dell'ATP della proteina chinasi C dimostrano un'inibizione distinta, dipendente dallo stato.  |  Smith, IM. and Hoshi, N. 2011. PLoS One. 6: e26338. PMID: 22043317
  6. L'attivazione del recettore 5 della somatostatina sopprime i canali del Ca2+ di tipo T attraverso la via di segnalazione NO/cGMP/PKG nelle cellule ganglionari retiniche di ratto.  |  Li, Q., et al. 2019. Neurosci Lett. 708: 134337. PMID: 31220522
  7. Efficiente metodo di screening in vivo per l'identificazione di inibitori della fotosintesi C4 basato su sospensioni cellulari della pianta C4 monocellulare Bienertia sinuspersici.  |  Minges, A., et al. 2019. Front Plant Sci. 10: 1350. PMID: 31736996
  8. Attività antimicrobiche degli inibitori dell'indolocarbazolo e del bis-indolo della protein chinasi C. II. Sostituzione dell'azoto maleimidico con gruppi funzionali contenenti un idrogeno labile.  |  Pereira, ER., et al. 1995. J Antibiot (Tokyo). 48: 863-8. PMID: 7592032
  9. Inibitori della proteina chinasi C; relazioni struttura-attività nei composti correlati a K252c.  |  Fabre, S., et al. 1993. Bioorg Med Chem. 1: 193-6. PMID: 8081852
  10. Interazioni muscariniche di analoghi della bisindolilmaleimide.  |  Lazareno, S., et al. 1998. Eur J Pharmacol. 360: 281-4. PMID: 9851596

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Bisindolylmaleimide IV, 1 mg

sc-3543
1 mg
$75.00