Date published: 2025-9-10

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BIBX 1382 (CAS 196612-93-8)

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Applicazione:
BIBX 1382 è un inibitore potente, reversibile e selettivo di EGFR
Numero CAS:
196612-93-8
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
496.80
Formula molecolare:
C18H19ClFN7 2HCl 2H2O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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BIBX 1382 è un composto pirimidopirimidinico permeabile alle cellule che agisce come inibitore potente, reversibile, ATP-competitivo e altamente selettivo dell'EGFR (ErbB-1, HER-1) sia nelle reazioni enzimatiche senza cellule (IC50 = 3 nM) che in coltura (IC50 = 0,15, 1,82 e 3,2 μM nell'incorporazione di timidina EGF-, HGF- e FCS-dipendente, rispettivamente, nelle cellule KB). È stato dimostrato che BIBX 1382 presenta una selettività 1000 volte maggiore nei confronti di ErbB-2 (HER-2, neu; IC50 = 3,4 μM) e mostra una scarsa attività nei confronti di IGF1R, b-InsRK, HGFR, c-src e VEGFR-2 anche a concentrazioni di 10 μM.


BIBX 1382 (CAS 196612-93-8) Referenze

  1. Studi di biocompatibilità in vitro con l'agente antitumorale sperimentale BIBX1382BS.  |  Nuijen, B., et al. 2000. Int J Pharm. 194: 261-7. PMID: 10692650
  2. BIBX1382BS, ma non AG1478 o PD153035, inibisce le chinasi ErbB a diverse concentrazioni in cellule intatte.  |  Egeblad, M., et al. 2001. Biochem Biophys Res Commun. 281: 25-31. PMID: 11178955
  3. Studio di fase I e farmacocinetico di BIBX 1382 BS, un inibitore del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), somministrato per via orale ininterrottamente ogni giorno.  |  Dittrich, Ch., et al. 2002. Eur J Cancer. 38: 1072-80. PMID: 12008195
  4. Inibizione dell'attività del recettore del fattore di crescita epidermico da parte di due derivati pirimidopirimidinici.  |  Solca, FF., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 311: 502-9. PMID: 15199094
  5. Le particelle ultrafini di nerofumo stimolano la proliferazione dell'epitelio delle vie aeree umane attraverso la via di segnalazione mediata dal recettore EGF.  |  Tamaoki, J., et al. 2004. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 287: L1127-33. PMID: 15298855
  6. La morte rapida delle cellule di cancro al seno MCF-7 indotta dal tamoxifene è mediata dalla segnalazione della chinasi regolata dal segnale extracellulare e può essere annullata dagli estrogeni.  |  Zheng, A., et al. 2007. Endocrinology. 148: 2764-77. PMID: 17363451
  7. Inibitori di chinasi cellulari con attività antivirale ad ampio spettro per i virus della febbre emorragica.  |  Mohr, EL., et al. 2015. Antiviral Res. 120: 40-7. PMID: 25986249
  8. Il troglitazone stimola l'assorbimento di 18F-FDG da parte delle cellule tumorali sopprimendo la respirazione mitocondriale e aumentando la sensibilità alla restrizione di glucosio.  |  Moon, SH., et al. 2016. J Nucl Med. 57: 129-35. PMID: 26449833
  9. L'inibizione del 25-idrossicolesterolo dell'infezione da virus di Lassa attraverso la glicosilazione aberrante di GP1.  |  Shrivastava-Ranjan, P., et al. 2016. mBio. 7: PMID: 27999160
  10. La stimolazione del recettore EGF sposta il metabolismo del glucosio delle cellule di cancro al seno verso il flusso glicolitico attraverso la segnalazione della PI3 chinasi.  |  Jung, KH., et al. 2019. PLoS One. 14: e0221294. PMID: 31532771

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

BIBX 1382, 5 mg

sc-202497
5 mg
$180.00