Date published: 2025-9-11

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β-Secretase Inhibitor IV (CAS 797035-11-1)

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Nomi alternativi:
5HA; 3-N-[(2S,3R)-4-(cyclopropylamino)-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-5-[methyl(methylsulfonyl)amino]-1-N-[(1R)-1-phenylethyl]benzene-1,3-dicarboxamide
Applicazione:
β-Secretase Inhibitor IV è un composto che si lega al sito attivo di BACE-1 e blocca in modo potente la sua attività proteolitica.
Numero CAS:
797035-11-1
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
578.72
Formula molecolare:
C31H38N4O5S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'Inibitore IV della beta-secretasi è un composto isoftalamidico permeabile alle cellule contenente un motivo idrossietilamminico che si lega al sito attivo di BACE-1 e ne blocca potentemente l'attività proteolitica. Il composto mostra una maggiore selettività rispetto ad altre aspartil-proteasi. L'inibitore della beta-secretasi IV è un inibitore di BACE e BACE2.


β-Secretase Inhibitor IV (CAS 797035-11-1) Referenze

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  2. La carenza di tiamina aumenta l'attività della β-secretasi e l'accumulo di peptidi β-amiloidi.  |  Zhang, Q., et al. 2011. Neurobiol Aging. 32: 42-53. PMID: 19233513
  3. Confronto della modulazione farmacologica del metabolismo dell'APP in neuroni telencefalici primari di pollo e in una linea cellulare di neuroglioma umano.  |  Czvitkovich, S., et al. 2011. J Mol Neurosci. 43: 257-67. PMID: 20603724
  4. Piattaforma di screening di farmaci anti-Aβ utilizzando neuroni umani derivati da cellule iPS per il trattamento della malattia di Alzheimer.  |  Yahata, N., et al. 2011. PLoS One. 6: e25788. PMID: 21984949
  5. La S-Adenosilomocisteina aumenta il danno al DNA attraverso l'aumento della formazione di β-amiloide e l'inibizione dell'enzima di riparazione del DNA OGG1b nelle cellule microgliali BV-2.  |  Lin, HC., et al. 2011. Toxicology. 290: 342-9. PMID: 22064374
  6. La proteolisi della β- ma non della γ-secretasi dell'APP causa deficit sinaptici e di memoria in un modello murino di demenza.  |  Tamayev, R., et al. 2012. EMBO Mol Med. 4: 171-9. PMID: 22170863
  7. L'inibizione di BACE1 induce uno specifico pattern di β-amiloide nel liquido cerebrospinale che identifica gli effetti del farmaco nel sistema nervoso centrale.  |  Mattsson, N., et al. 2012. PLoS One. 7: e31084. PMID: 22328928
  8. Dall'inibitore di BACE1 alla multifunzionalità dei derivati triazolici di triptolina e triptamina per la malattia di Alzheimer.  |  Jiaranaikulwanitch, J., et al. 2012. Molecules. 17: 8312-33. PMID: 22781443
  9. L'inibizione della β-secretasi (BACE1) causa patologia retinica attraverso la disregolazione vascolare e l'accumulo di pigmento senile.  |  Cai, J., et al. 2012. EMBO Mol Med. 4: 980-91. PMID: 22903875
  10. La proteina precursore dell'amiloide solubile-α corregge il declino della proliferazione delle cellule progenitrici neurali legato all'età.  |  Demars, MP., et al. 2013. Neurobiol Aging. 34: 2431-40. PMID: 23683827
  11. Progettazione, sintesi e valutazione biologica di derivati della tasiamide B come inibitori di BACE1.  |  Liu, J., et al. 2015. Bioorg Med Chem. 23: 1963-74. PMID: 25842365
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  13. APLP1 viene clivata endoproteoliticamente dalla γ-secretasi senza un precedente shedding dell'ectodominio.  |  Schauenburg, L., et al. 2018. Sci Rep. 8: 1916. PMID: 29382944
  14. Test a getto d'inchiostro basato sul trasferimento di energia di risonanza di fluorescenza della β-secretasi (FRET) per lo screening di potenziali inibitori della β-secretasi nella malattia di Alzheimer.  |  Lee, J., et al. 2018. Anal Chim Acta. 1022: 89-95. PMID: 29729742
  15. La proteina precursore dell'amiloide svolge ruoli differenziati nella resistenza ai raggi UVA e nella proliferazione delle cellule epiteliali del pigmento retinico umano.  |  Sultan, F. and Parkin, ET. 2022. Protein Pept Lett. 29: 313-327. PMID: 35176974

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

β-Secretase Inhibitor IV, 1 mg

sc-222304
1 mg
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