Bergamottin (CAS 7380-40-7)

La bergamottina, una furanocumarina presente nel succo di pompelmo, negli oli di limone, lime e bergamotto, presenta un'ampia gamma di attività biologiche. Studi in vitro hanno dimostrato che la bergamottina ostacola la migrazione e l'invasione delle cellule di fibrosarcoma HT-1080 a concentrazioni non tossiche, sopprimendo l'espressione della metalloproteinasi-9 della matrice (MMP-9). Inoltre, mostra effetti antiproliferativi dose-dipendenti sulle linee cellulari epatiche HepG2, leucemiche HL-60 e di cancro gastrico BGC-823 e innesca la morte cellulare nelle cellule CHO in seguito all'esposizione a radiazioni quasi ultraviolette. La bergamottina agisce come inibitore del citocromo P450 isoforma 3A4 (CYP3A4), con un valore Ki di 7,7 μM, e mostra un'inibizione mista nei confronti del metabolismo della simvastatina (Ki = 174 μM). Inoltre, la bergamottina ha la capacità di attivare il fattore di trascrizione NF-κB, che svolge un ruolo fondamentale nella regolazione dell'infiammazione, della crescita cellulare e dell'apoptosi. Può indurre l'apoptosi attivando il percorso di segnalazione della caspasi-3. Inoltre, la bergamottina ha dimostrato effetti inibitori su vari enzimi, tra cui il citocromo P450 3A4 coinvolto nel metabolismo dei farmaci. Presenta anche un'attività inibitoria nei confronti di una serie di batteri, come Staphylococcus aureus, Escherichia coli e Pseudomonas aeruginosa.