Bcr-abl Inhibitor III (CAS 778277-15-9)
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L'inibitore III di Bcr-abl è un analogo della N-idrossietilcarbossamide GNF-2 permeabile alle cellule che mostra un'efficacia in vivo nella soppressione della proliferazione delle cellule Ba/F3 e del midollo osseo esprimenti Bcr-abl in modelli murini di xenotrapianto di leucemia. L'inibitore III di Bcr-abl esercita il suo effetto attraverso un meccanismo allosterico (IC50 di 0,22 muM) mirando alla tasca di legame del miristato vicino al c-terminus del dominio chinasi di Abl e alterando così la dinamica conformazionale della tasca di legame dell'ATP. L'inibitore III di Bcr-abl è inefficace nei confronti del mutante E505K del sito di legame del miristato e del mutante T315I del sito di legame dell'ATP. Bcr-abl Inhibitor III è un inibitore di c-Abl (Bcr-abl).
Bcr-abl Inhibitor III (CAS 778277-15-9) Referenze
- Ruolo di Abl nell'iperreattività e nel rimodellamento delle vie aeree. | Cleary, RA., et al. 2013. Respir Res. 14: 105. PMID: 24112389
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Bcr-abl Inhibitor III, 10 mg | sc-364428 | 10 mg | $113.00 |