BAY-60-7550 (CAS 439083-90-6)

BAY-60-7550 è un inibitore selettivo e potente della PDE2, potenzialmente utile per migliorare il consolidamento della memoria oggettiva e spaziale mediato da cAMP/cGMP, con valori IC50 di 2,0 nM (bovino) e 4,7 nM (uomo). Le fosfodiesterasi dei nucleotidi ciclici (PDE) svolgono un ruolo cruciale nella regolazione dei livelli intracellulari dei secondi messaggeri cAMP e cGMP, essenziali per la trasduzione del segnale e per vari processi cellulari. In particolare, le isoforme PDE di tipo 2, come la PDE2, sono responsabili dell'idrolizzazione del legame fosfodiestere per inattivare cAMP e cGMP. mostra una selettività significativa per la PDE2 rispetto alla PDE1 (50 volte) e dimostra una selettività ancora maggiore rispetto a PDE5, PDE3B, PDE4B, PDE7B, PDE8A, PDE9A, PDE10A e PDE11A (più di 100 volte). Attraverso l'inibizione della PDE2, BAY 60-7550 aumenta la segnalazione del cGMP, che si è rivelato in grado di contrastare gli effetti comportamentali ansiosi indotti dallo stress ossidativo nei topi. La somministrazione di BAY 60-7550 alla dose di 3 mg/kg determina un aumento della segnalazione di cGMP, con conseguente attenuazione dei comportamenti ansiosi. Inoltre, è stato dimostrato che BAY 60-7550, alla dose di 1 mg/kg, migliora le prestazioni nel compito di localizzazione degli oggetti nei ratti, aumentando il consolidamento della memoria spaziale e degli oggetti mediato dal cAMP/cGMP. In relazione alla salute del surrene, le PDE sono enzimi regolatori cruciali che modulano i livelli di cAMP/cGMP e svolgono quindi un ruolo significativo nel controllo della steroidogenesi. Le alterazioni dell'attività delle PDE sono state associate a diverse malattie surrenali, sottolineando l'importanza di mantenere una corretta funzione delle PDE per la salute del surrene.