Date published: 2025-9-8

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AZD8931 (CAS 848942-61-0)

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Nomi alternativi:
Sapitinib
Applicazione:
AZD8931 è un potente inibitore della fosforilazione dell'EGFR
Numero CAS:
848942-61-0
Purezza:
≥96%
Peso molecolare:
473.93
Formula molecolare:
C23H25ClFN5O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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AZD8931 è un inibitore ATP competitivo e reversibile di EGFR (ErbB-1), Neu (ErbB-2) ed ErbB-3 (i valori IC50 sono rispettivamente 4 nM, 3 nM e 4 nM). È anche una piccola molecola inibitrice di tipo I della famiglia delle proteine tirosin-chinasi recettoriali (RTK). Ha come bersaglio le RTK coinvolte nella patogenesi di una serie di tumori, tra cui il carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC), il carcinoma colorettale (CRC) e il carcinoma a cellule renali (RCC). Il composto inibisce la crescita, la migrazione e l'invasione delle cellule tumorali e induce l'apoptosi e l'arresto del ciclo cellulare nelle linee cellulari tumorali. Inoltre, AZD8931 inibisce HER2, VEGFR2, la produzione di citochine pro-infiammatorie ed è noto per inibire altri RTK, come PDGFR, FGFR e c-Met.


AZD8931 (CAS 848942-61-0) Referenze

  1. AZD8931, un inibitore reversibile ed equipotente della segnalazione del recettore del fattore di crescita epidermico, ERBB2 (HER2) ed ERBB3: un agente unico per il blocco simultaneo dei recettori ERBB nel cancro.  |  Hickinson, DM., et al. 2010. Clin Cancer Res. 16: 1159-69. PMID: 20145185
  2. Potenziale terapeutico del doppio inibitore di EGFR/HER2 AZD8931 nell'aggirare la resistenza endocrina.  |  Morrison, G., et al. 2014. Breast Cancer Res Treat. 144: 263-72. PMID: 24554387
  3. AZD8931, un inibitore equipotente e reversibile della segnalazione da parte del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), HER2 e HER3: attività preclinica in modelli di cancro al seno infiammatorio non amplificato da HER2.  |  Mu, Z., et al. 2014. J Exp Clin Cancer Res. 33: 47. PMID: 24886365
  4. Scoperta di AZD8931, un inibitore equipotente e reversibile della segnalazione da parte dei recettori EGFR, HER2 e HER3.  |  Barlaam, B., et al. 2013. ACS Med Chem Lett. 4: 742-6. PMID: 24900741
  5. Disposizione metabolica di AZD8931, un inibitore orale equipotente della segnalazione di EGFR, HER2 e HER3, nel ratto, nel cane e nell'uomo.  |  Ballard, P., et al. 2014. Xenobiotica. 44: 1083-98. PMID: 25007130
  6. La prima radiosintesi di [(11)C]AZD8931 come nuovo potenziale agente PET per l'imaging del segnale di EGFR, HER2 e HER3.  |  Wang, M., et al. 2014. Bioorg Med Chem Lett. 24: 4455-4459. PMID: 25149507
  7. La combinazione di AZD8931, un nuovo inibitore della segnalazione EGFR/HER2/HER3, con AZD5363 limita la retroazione indotta dall'inibitore di AKT e aumenta l'efficacia antitumorale in modelli di tumore al seno HER2-amplificato.  |  Crafter, C., et al. 2015. Int J Oncol. 47: 446-54. PMID: 26095475
  8. Uso di un modello murino geneticamente modificato come strumento preclinico per il cancro al seno HER2.  |  Creedon, H., et al. 2016. Dis Model Mech. 9: 131-40. PMID: 26721874
  9. La terapia combinata con KRAS siRNA e l'inibitore dell'EGFR AZD8931 sopprime la crescita delle cellule di cancro al polmone in vitro.  |  Zarredar, H., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 1560-1566. PMID: 30132854
  10. Effetto sinergico del nuovo inibitore dell'EGFR AZD8931 e del p38α siRNA nelle cellule di adenocarcinoma polmonare.  |  Zarredar, H., et al. 2019. Anticancer Agents Med Chem. 19: 638-644. PMID: 30827261
  11. Schermi funzionali di RNAi definiscono vulnerabilità distinte della protein-chinasi in linee cellulari di HNSCC dipendenti dall'EGFR.  |  Hinz, TK., et al. 2019. Mol Pharmacol. 96: 862-870. PMID: 31554698
  12. Inibizione doppia di Erb B nel cancro esofago-gastrico (DEBIOC): Uno studio di fase I di incremento della dose di sicurezza e di espansione randomizzata della dose di AZD8931 in combinazione con la chemioterapia a base di oxaliplatino e capecitabina in pazienti con adenocarcinoma esofago-gastrico.  |  Thomas, A., et al. 2020. Eur J Cancer. 124: 131-141. PMID: 31765988
  13. Esplorazione del potenziale radiosensibilizzante di AZD8931: uno studio pilota sulla linea cellulare umana di cancro colorettale LoVo.  |  Antognelli, C., et al. 2020. Int J Radiat Biol. 96: 1504-1512. PMID: 32910714
  14. Ruolo dell'inibizione del recettore del fattore di crescita epidermico indotta dalla via dell'interferone nella risposta terapeutica del carcinoma a cellule squamose della testa e del collo.  |  Korpela, SP., et al. 2021. J Transl Med. 19: 43. PMID: 33485341
  15. Il doppio bersaglio di FGFR3 ed ERBB3 aumenta l'efficacia degli inibitori di FGFR nel tumore della vescica dovuto alla fusione di FGFR3.  |  Weickhardt, AJ., et al. 2022. BMC Cancer. 22: 478. PMID: 35501832

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

AZD8931, 5 mg

sc-364426
5 mg
$260.00

AZD8931, 10 mg

sc-364426A
10 mg
$490.00