Date published: 2025-9-7

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API-1 (CAS 36707-00-3)

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Nomi alternativi:
4-amino-8-[3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-oxopyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
Applicazione:
API-1 è un inibitore della PKB che blocca la traslocazione di membrana di Akt.
Numero CAS:
36707-00-3
Peso molecolare:
337.29
Formula molecolare:
C13H15N5O6
Informazioni supplementari:
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API-1 è un inibitore della PKB. Il composto agisce bloccando la traslocazione di membrana di Akt attraverso il legame con il dominio di omologia pleckstrin di Akt. API-1 inibisce anche l'attività chinasica di Akt1, AKT2 e AKT3 indotta da EGF. L'attività determina l'arresto della crescita cellulare e l'apoptosi in cellule tumorali umane con Akt costitutivamente attivo. L'attività antitumorale in vivo e in vitro è stata osservata insieme all'arresto cellulare e all'apoptosi in cellule tumorali con attività costitutiva di Akt.


API-1 (CAS 36707-00-3) Referenze

  1. Una piccola molecola inibisce Akt attraverso il legame diretto con Akt e impedisce la traslocazione di membrana di Akt.  |  Kim, D., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 8383-94. PMID: 20068047
  2. Il nuovo inibitore di Akt API-1 induce la degradazione di c-FLIP e sinergizza con TRAIL per aumentare l'apoptosi indipendentemente dall'inibizione di Akt.  |  Li, B., et al. 2012. Cancer Prev Res (Phila). 5: 612-20. PMID: 22345097
  3. Le ubiquitine ligasi E3 β-TrCP e FBXW7 mediano in modo cooperativo la degradazione GSK3-dipendente di Mcl-1 indotta dall'inibitore di Akt API-1, con conseguente apoptosi.  |  Ren, H., et al. 2013. Mol Cancer. 12: 146. PMID: 24261825
  4. PKC e AKT modulano la via di segnalazione cGMP/PKG sull'aggregazione piastrinica nella sepsi sperimentale.  |  Lopes-Pires, ME., et al. 2015. PLoS One. 10: e0137901. PMID: 26375024
  5. Effetto di API-1 e FR180204 sulla proliferazione cellulare e sull'apoptosi in cellule umane di cancro colorettale DLD-1 e LoVo.  |  Saglam, AS., et al. 2016. Oncol Lett. 12: 2463-2474. PMID: 27698814
  6. Il targeting di Pin1 mediante l'inibitore API-1 regola la biogenesi dei microRNA e sopprime lo sviluppo del carcinoma epatocellulare.  |  Pu, W., et al. 2018. Hepatology. 68: 547-560. PMID: 29381806
  7. L'α-caconina e l'α-solanina inibiscono la proliferazione delle cellule tumorali dell'endometrio RL95-2 riducendo l'espressione di Akt (Ser473) e di ERα (Ser167).  |  Karaboğa Arslan, AK. and Yerer, MB. 2018. Nutrients. 10: PMID: 29799481
  8. La biogenesi dei microRNA è potenziata dall'inibitore Pin1 incapsulato in un liposoma nel carcinoma epatocellulare.  |  Sun, D., et al. 2019. Theranostics. 9: 4704-4716. PMID: 31367251
  9. Il trattamento con GSI preserva la sintesi proteica nei miotubi C2C12.  |  Huot, JR., et al. 2021. Cells. 10: PMID: 34359954
  10. L'inibitore di Pin1 API-1 sensibilizza i tumori tiroidei BRAF-mutanti agli inibitori di BRAF attenuando l'attivazione a feedback mediata da HER3 delle vie MAPK/ERK e PI3K/AKT.  |  Dang, H., et al. 2023. Int J Biol Macromol. 248: 125867. PMID: 37473892

Informazioni ordini

Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

API-1, 10 mg

sc-361106
10 mg
$275.00