Date published: 2025-9-7

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Antipain (CAS 37691-11-5)

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Nomi alternativi:
[(S)-1-Carboxy-2-phenylethyl]carbamoyl-L-arginyl-L-valyl-argininal
Applicazione:
Antipain è un inibitore reversibile delle proteasi Ser e Cys
Numero CAS:
37691-11-5
Peso molecolare:
604.70
Formula molecolare:
C27H44N10O6
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Antipain è un inibitore reversibile delle proteasi Ser e Cys con uno spettro di attività paragonabile a quello della leupeptina, originariamente isolato da vari ceppi di actinomiceti. H-1765 ha inibito la trasformazione di cellule NIH3T3 dopo la trasfezione con un oncogene H-ras attivato. L'Antipain è stato impiegato per valutare il ruolo delle proteasi nel processo di trasformazione maligna di cellule BALB/c 3T3. I primi studi hanno esaminato il potenziale di Antipain nell'alterare il danno al DNA e le aberrazioni cromosomiche in cellule irradiate o trattate con mutageni chimici come la N-metil-N'-nitro-N-nitrosoguanidina (MNNG). Nel 2010 Antipain è stato utilizzato per ottenere una struttura cristallina dell'oligopeptidasi B (OPB) di Leishmania major, una serina proteasi che funge da fattore di virulenza nei tripanosomatidi. Il legame di Antipain con OPB è stato utilizzato in studi di dinamica molecolare per identificare altri inibitori di OPB.


Antipain (CAS 37691-11-5) Referenze

  1. Soppressione dell'espressione dell'oncogene indotta dal dolore in cellule NIH3T3 trasformate in H-ras.  |  Cox, LR., et al. 1991. Cancer Res. 51: 4810-4. PMID: 1893373
  2. I livelli di mRNA di c-fos si riducono in presenza di antidolorifico e inibitore di Bowman-Birk.  |  Caggana, M. and Kennedy, AR. 1989. Carcinogenesis. 10: 2145-8. PMID: 2509094
  3. Inibizione dell'espressione del recettore del fibrinogeno e del rilascio di serotonina da parte della leupeptina e dell'antidolorifico.  |  Baldassare, JJ., et al. 1985. J Biol Chem. 260: 10531-5. PMID: 2993278
  4. L'inibitore della proteasi antipain ha un effetto sinergico benefico con il trealosio per la crioconservazione dello sperma di montone.  |  Akhtarshenas, B., et al. 2018. Reprod Domest Anim. 53: 1359-1366. PMID: 30011087
  5. Soppressione dell'espressione indotta dalle radiazioni di un antigene associato al tumore in ibridi cellulari umani da parte dell'inibitore della proteasi antipain.  |  Sun, C., et al. 1988. Carcinogenesis. 9: 2333-5. PMID: 3191580
  6. Soppressione mediata dall'antidolorifico degli scambi di cromatidi gemelli indotti da un inibitore della poli (ADP-ribosio) polimerasi.  |  Schwartz, JL. and Weichselbaum, RR. 1985. Environ Mutagen. 7: 703-9. PMID: 3930238
  7. Ruolo delle proteinasi cellulari nell'infarto miocardico acuto. I. Proteolisi nel miocardio di ratto non ischemico e ischemico ed effetti di antidolorifici, leupeptina, pepstatina e chimostatina somministrati in vivo.  |  Bolli, R., et al. 1983. J Am Coll Cardiol. 2: 671-80. PMID: 6350399
  8. L'inibitore della proteasi Antipain sopprime l'induzione di 12-O-tetradecanoil-forbolo-13-acetato dell'attivatore del plasminogeno nei fibroblasti embrionali di topo trasformabili.  |  Long, SD., et al. 1981. Carcinogenesis. 2: 933-6. PMID: 6794928
  9. L'antidolorifico inibisce la trasformazione indotta dalla N-metil-N'-nitro-N-nitrosoguanidina e aumenta le aberrazioni cromosomiche.  |  DiPaolo, JA., et al. 1980. Proc Natl Acad Sci U S A. 77: 6649-53. PMID: 6935676
  10. Effetti citotossici degli inibitori delle proteasi sulle cellule umane. 1. Elevata sensibilità delle cellule dello xeroderma pigmentosum agli anti-dolorifici.  |  Ishizaki, K., et al. 1980. Cancer Lett. 10: 199-205. PMID: 7000335
  11. Effetti antimutageni differenziali della caffeina e dell'inibitore della proteasi Antipain sulla mutagenesi da parte di vari mutageni in Escherichia coli.  |  Ichikawa-Ryo, H. and Kondo, S. 1980. Mutat Res. 72: 311-22. PMID: 7003368
  12. L'antidolorifico, ma non la cicloeximide, sopprime la trasformazione da radiazioni quando è presente per un solo giorno a cinque giorni dall'irradiazione.  |  Kennedy, AR. 1982. Carcinogenesis. 3: 1093-5. PMID: 7139867
  13. Antidolorifico e 12-O-tetradecanoil-forbolo-13-acetato: fenomenologia degli effetti sulla mutagenesi UV in cellule di criceto cinese V79.  |  Fujiwara, Y. and Tatsumi, M. 1980. Mutat Res. 73: 183-93. PMID: 7254217
  14. Effetti antidolorifici e delle radiazioni sulla trasformazione oncogenica e sugli scambi di cromatidi sorelle in cellule di embrione di criceto siriano e di topo C3H/10T1/2.  |  Geard, CR., et al. 1981. Carcinogenesis. 2: 1229-33. PMID: 7326822
  15. Coinvolgimento dell'attività della proteasi sensibile all'antidolorifico nella refrattarietà agli UV indotta dall'interferone-beta nei fibroblasti della sindrome di Cockayne.  |  Sugita, K., et al. 1996. Mutat Res. 357: 177-81. PMID: 8876692

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Antipain, 5 mg

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25 mg
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