Date published: 2025-9-7

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AM-251 (CAS 183232-66-8)

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Nomi alternativi:
AM-251 is known as a CB1 receptor antagonist.
Applicazione:
AM-251 è un agonista inverso del recettore CB1 radiomarcato con iodio-123, potenzialmente in grado di ridurre l'assunzione di cibo indotta dal digiuno e l'aumento di peso corporeo nei topi.
Numero CAS:
183232-66-8
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
555.24
Formula molecolare:
C22H21Cl2IN4O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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AM-251 è un composto noto per il suo ruolo di antagonista selettivo del recettore CB1 dei cannabinoidi ed è ampiamente utilizzato nella ricerca per comprendere il sistema endocannabinoide. La sua capacità di legarsi al recettore CB1 senza attivarlo consente di comprendere i processi fisiologici influenzati dai recettori dei cannabinoidi, come il controllo dell'appetito, la regolazione del dolore e l'umore. Nella ricerca neuroscientifica, AM-251 è stato utilizzato per esplorare gli effetti della segnalazione endocannabinoide sulle funzioni cognitive e sulla memoria. Inoltre, è stato fondamentale negli studi che hanno valutato il ruolo del sistema endocannabinoide nell'omeostasi energetica e nella regolazione del metabolismo.


AM-251 (CAS 183232-66-8) Referenze

  1. Relazioni struttura-attività di derivati pirazolici come antagonisti dei recettori dei cannabinoidi.  |  Lan, R., et al. 1999. J Med Chem. 42: 769-76. PMID: 10052983
  2. Inibizione dell'autosomministrazione di metanfetamina nei ratti da parte dell'antagonista del recettore dei cannabinoidi AM 251.  |  Vinklerová, J., et al. 2002. J Psychopharmacol. 16: 139-43. PMID: 12095072
  3. Gli antagonisti CB1 dei cannabinoidi SR 141716A e AM 251 sopprimono l'assunzione di cibo e il comportamento rinforzato dal cibo in una serie di compiti nei ratti.  |  McLaughlin, PJ., et al. 2003. Behav Pharmacol. 14: 583-8. PMID: 14665975
  4. L'antagonista dei recettori dei cannabinoidi (CB)1, AM 251, provoca una riduzione prolungata dell'assunzione giornaliera di cibo nel ratto.  |  Chambers, AP., et al. 2004. Physiol Behav. 82: 863-9. PMID: 15451651
  5. L'antagonista dei cannabinoidi CB1 AM 251 produce l'evitamento del cibo e comportamenti associati alla nausea, ma non compromette l'efficienza alimentare nei ratti.  |  McLaughlin, PJ., et al. 2005. Psychopharmacology (Berl). 180: 286-93. PMID: 15948012
  6. Profilo ansiogeno di AM-251, un antagonista selettivo del recettore CB1 dei cannabinoidi, in topi plus-maze-naïve e plus-maze-experienced.  |  Rodgers, RJ., et al. 2005. Behav Pharmacol. 16: 405-13. PMID: 16148445
  7. AM 251 produce riduzioni durature dell'assunzione di cibo e del peso corporeo, resistenti alla tolleranza e all'avversione condizionata al gusto.  |  Chambers, AP., et al. 2006. Br J Pharmacol. 147: 109-16. PMID: 16258524
  8. L'agonista inverso del recettore CB1 dei cannabinoidi AM 251 e l'antagonista AM 4113 producono effetti simili sulla sequenza comportamentale della sazietà nei ratti.  |  Hodge, J., et al. 2008. Behav Brain Res. 193: 298-305. PMID: 18602425
  9. Effetti dell'AM-251 intracerebroventricolare, un antagonista dei recettori CB1, e dell'ACEA, un agonista dei recettori CB1, sull'attività epilettiforme indotta dalla penicillina nei ratti.  |  Kozan, R., et al. 2009. Epilepsia. 50: 1760-7. PMID: 19453709
  10. Agonisti inversi del recettore dei cannabinoidi-1: comprensione attuale del meccanismo d'azione e domande senza risposta.  |  Fong, TM. and Heymsfield, SB. 2009. Int J Obes (Lond). 33: 947-55. PMID: 19597516
  11. AM 251 ha effetti differenziati sulla risposta al cibo in funzione della sua appetibilità.  |  Droste, SM., et al. 2010. Pharmacol Biochem Behav. 95: 443-8. PMID: 20331999
  12. AM-251 e rimonabant agiscono come antagonisti diretti dei recettori mu-opioidi: implicazioni per gli studi di interazione oppioidi/cannabinoidi.  |  Seely, KA., et al. 2012. Neuropharmacology. 63: 905-15. PMID: 22771770
  13. Gli effetti della leptina in combinazione con un antagonista del recettore 1 dei cannabinoidi, AM 251, o con il cannabidiolo sull'assunzione di cibo e sul peso corporeo in ratti alimentati con una dieta ad alto contenuto di grassi o di zuccheri.  |  Wierucka-Rybak, M., et al. 2014. J Physiol Pharmacol. 65: 487-96. PMID: 25179081
  14. Coinvolgimento del sistema oppioide nell'effetto antidepressivo dell'agonista inverso dei recettori CB1 dei cannabinoidi AM-251 dopo uno stress fisico nei topi.  |  Ostadhadi, S., et al. 2016. Clin Exp Pharmacol Physiol. 43: 203-12. PMID: 26609670
  15. Legame del cannabinoide non classico CP 55.940 e del diarilpirazolo AM251 ai recettori cannabinoidi del cervello dei roditori.  |  Gatley, SJ., et al. 1997. Life Sci. 61: PL 191-7. PMID: 9335234

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AM-251, 5 mg

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AM-251, 50 mg

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AM-251, 100 mg

sc-200366C
100 mg
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