Date published: 2025-9-7

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Alsterpaullone, 2-Cyanoethyl (CAS 852529-97-0)

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Nomi alternativi:
Alsterpaullone, 2-Cyanoethyl is known as a Alsterpaullone derivative.
Applicazione:
Alsterpaullone, 2-Cyanoethyl è un inibitore altamente potente, ATP-competitivo e selettivo di Cdk1/ciclina B e GSK-3β.
Numero CAS:
852529-97-0
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
346.34
Formula molecolare:
C19H14N4O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'alsterpaullone, 2-cianetil è un derivato dell'alsterpaullone che agisce come inibitore selettivo altamente potente, ATP-competitivo, di Cdk1/ciclina B e GSK-3β (IC50 = 230 pM e 800 pM, rispettivamente [ATP] = 15 µM). Mostra una selettività ~37 volte maggiore per Cdk1/ciclina B rispetto a Cdk5/p25 (IC50 = 30 nM). In un pannello di test disponibile in commercio, l'Alsterpaullone, 2-Cianetile ha dimostrato di inibire altre chinasi (pIC50 = -logIC50[M] pIC50 ~ 7,5, 7,0, 7,0, 6,5, 6,5, 6,0 e 6,0 per Cdk2/A, Cdk4/D1, GSK-3β, PDGFRβ, Src, VEGFR-2 e VEGFR-3, rispettivamente [ATP] = 1 µM).


Alsterpaullone, 2-Cyanoethyl (CAS 852529-97-0) Referenze

  1. Ottimizzazione strutturata di inibitori di chinasi derivati dall'alsterpaullone.  |  Kunick, C., et al. 2005. Chembiochem. 6: 541-9. PMID: 15696597
  2. Lo screening high-throughput rivela che l'alsterpaullone, 2-cianoetil, è un potente inibitore trascrizionale di p27Kip1.  |  Walters, BJ., et al. 2014. PLoS One. 9: e91173. PMID: 24646893
  3. Previsione della risposta agli inibitori delle chinasi utilizzando il profilo di attività, lo screening in vitro e la regressione a rete elastica.  |  Tran, TP., et al. 2014. BMC Syst Biol. 8: 74. PMID: 24961498
  4. Le piccole molecole dorsomorfina e LDN-193189 inibiscono la segnalazione della miostatina/GDF8 e promuovono il differenziamento funzionale dei mioblasti.  |  Horbelt, D., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 3390-404. PMID: 25368322
  5. La fosforilazione della nestina alle treonine 315 e 1299 è correlata alla proliferazione e alle metastasi del tumore pancreatico umano.  |  Matsuda, Y., et al. 2017. Cancer Sci. 108: 354-361. PMID: 28002641
  6. Struttura e specificità degli inibitori della chinasi CDK16 della famiglia PCTAIRE.  |  Dixon-Clarke, SE., et al. 2017. Biochem J. 474: 699-713. PMID: 28057719
  7. L'upregolazione PKCζ-dipendente di p27kip1 contribuisce alla multinucleazione delle cellule epiteliali pigmentate retiniche indotta dallo stress ossidativo.  |  Rajapakse, D., et al. 2017. Aging (Albany NY). 9: 2052-2068. PMID: 29016360
  8. La down-regulation di p27Kip1, ottenuta con due mezzi clinicamente praticabili, non ha indotto la proliferazione delle cellule di supporto nella coclea neonatale di ratto in vivo.  |  Silva, SA. and Maass, JC. 2019. Hear Res. 373: 10-22. PMID: 30578960
  9. Le chinasi dipendenti dalla ciclina della fase S-Like stabilizzano la proteina BDLF4 del virus di Epstein-Barr per controllare temporalmente la trascrizione dei geni tardivi.  |  Sato, Y., et al. 2019. J Virol. 93: PMID: 30700607
  10. Attività antitumorale dell'alsterpaullone, inibitore della chinasi ciclina-dipendente, nei disordini linfoproliferativi associati al virus di Epstein-Barr.  |  Watanabe, T., et al. 2020. Cancer Sci. 111: 279-287. PMID: 31743514
  11. Nuovi farmaci anti-flavivirus che mirano alla distribuzione nucleolare della proteina core.  |  Tokunaga, M., et al. 2020. Virology. 541: 41-51. PMID: 31826845
  12. Terapia di induzione litica contro le neoplasie associate al virus di Epstein-Barr: Passato, presente e futuro.  |  Yiu, SPT., et al. 2020. Cancers (Basel). 12: PMID: 32748879
  13. Uno screening di inibitori di chinasi identifica le vie di segnalazione che regolano la crescita della mucosa durante l'otite media.  |  Noel, J., et al. 2020. PLoS One. 15: e0235634. PMID: 32760078
  14. Potenziale di regolazione farmacologica delle protein chinasi nelle infezioni da Flaviviridae.  |  Blázquez, AB. and Saiz, JC. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 33333737

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Alsterpaullone, 2-Cyanoethyl, 1 mg

sc-203815
1 mg
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