Akt1/2 kinase inhibitor Inibitore

L'inibitore della chinasi Akt1/2 è un inibitore della chinasi Akt1/2 isoenzimatico e selettivo. In saggi di chinasi in vitro, mostra IC50 = 58 nM, 210 nM e 2,12 mM per Akt1, Akt2 e Akt3. L'inibizione sembra essere dipendente dal dominio di omologia di Pleckstrin (PH) e l'inibitore della chinasi Akt1/2 non ha alcun effetto inibitorio nei confronti di Akts privo di dominio PH o di altre chinasi della famiglia AGC strettamente correlate, PKA, PKC e SGK, anche a concentrazioni di 50 muM. L'Akt è una proteina chinasi specifica della serina/treonina che svolge un ruolo in molteplici processi cellulari come il metabolismo del glucosio, la proliferazione cellulare, l'apoptosi, la trascrizione e la migrazione cellulare. L'inibizione di Akt1/2 potrebbe portare a un aumento dell'apoptosi e a una riduzione della proliferazione, nonché a cambiamenti in processi come la guarigione delle ferite, le metastasi tumorali o la formazione dei vasi sanguigni. Poiché la via di Akt è spesso iperattivata in molti tumori, l'inibizione di Akt1/2 potrebbe rallentare la crescita tumorale, soprattutto nei tumori in cui queste isoforme sono coinvolte in modo preponderante.