AHU 377 (CAS 149709-62-6)
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AHU 377 è un inibitore della neprilisina con un valore IC50 di 5 nM. AHU 377 e l'antagonista del recettore AT1 dell'angiotensina II, valsartan, compongono LCZ696 in un rapporto molare 1:1. LCZ696 è un inibitore della neprilisina del recettore dell'angiotensina. È in grado di ridurre la pressione sanguigna e può essere un nuovo farmaco per il trattamento dell'insufficienza cardiaca. AHU 377 è un prodrug, può essere convertito tramite scissione enzimatica dell'estere etilico nella forma attiva LBQ657. È stato riportato che AHU 377 (30 e 100 mg/kg, PO) può causare un effetto antipertensivo in modo dose-dipendente nei ratti Dahl-SS. Ma nei ratti ipertesi DOCA-salt, mostra una debole riduzione. Il farmaco combina due farmaci, il sacubitril (un inibitore della neprilisina) e il valsartan (un bloccante del recettore dell'angiotensina). La neprilisina è un enzima che scompone i peptidi natriuretici, che svolgono un ruolo nella regolazione dell'equilibrio di sodio e acqua nell'organismo. Inibendo la neprilisina, AHU 377 aumenta la concentrazione di peptidi natriuretici, determinando un aumento dell'escrezione di sodio e acqua e una diminuzione del volume e della pressione sanguigna.
AHU 377 (CAS 149709-62-6) Referenze
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