Date published: 2025-9-8

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AG-041R (CAS 159883-95-1)

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Applicazione:
AG-041R è un potente antagonista CCK-BR (recettore della gastrina/CCKB) che presenta un legame selettivo per CCKB rispetto a CCKA
Numero CAS:
159883-95-1
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
544.7
Formula molecolare:
C31H36N4O5
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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AG-041R è un potente antagonista del CCK-BR (recettore della gastrina/colecistochinina-2 (CCKB)) che mostra un legame selettivo per CCKB rispetto a CCKA. AG-041R inibisce la secrezione di pancreastatina evocata dalla gastrina (IC50 = 2,2 nM) e il rilascio di istamina indotto dalla gastrina e la crescita cellulare delle cellule del tumore carcinoide Mastomys ECL. AG-041R (1 muM) mostra effetti inibitori sinergici sulla vitalità cellulare di cellule tumorali gastriche umane quando somministrato con l'inibitore selettivo della COX-2 NS-398 a 10 muM.


AG-041R (CAS 159883-95-1) Referenze

  1. Il ruolo della gastrina endogena nello sviluppo di tumori carcinoidi a cellule enterocromaffini in Mastomys natalensis: uno studio con l'antagonista specifico del recettore della gastrina AG-041R.  |  Chiba, T., et al. 1998. Yale J Biol Med. 71: 247-55. PMID: 10461356
  2. AG-041R, un nuovo derivato dell'indolina-2-one, induce iperplasia sistemica della cartilagine nei ratti.  |  Kitamura, H., et al. 2001. Eur J Pharmacol. 418: 225-30. PMID: 11343694
  3. AG-041R, un antagonista della gastrina/CCK-B, stimola la proliferazione e il metabolismo dei condrociti in vitro.  |  Ochi, M., et al. 2001. Biochem Biophys Res Commun. 283: 1118-23. PMID: 11355888
  4. AG-041R, un antagonista del recettore della colecistochinina-B/gastrina, stimola la riparazione del difetto osteocondrale nel modello di coniglio.  |  Nakanishi, T., et al. 2002. Eur J Pharmacol. 439: 135-40. PMID: 11937103
  5. Il lansoprazolo induce una protezione della mucosa attraverso una up-regulation della ciclossigenasi-2 dipendente dal recettore della gastrina nei ratti.  |  Tsuji, S., et al. 2002. J Pharmacol Exp Ther. 303: 1301-8. PMID: 12438555
  6. AG-041R stimola la sintesi della matrice cartilaginea senza promuovere la differenziazione terminale nei condrociti articolari di ratto.  |  Okazaki, M., et al. 2003. Osteoarthritis Cartilage. 11: 122-32. PMID: 12554128
  7. Mobilità molecolare microscopica di AG-041R amorfo misurata mediante 13C NMR allo stato solido.  |  Koga, A., et al. 2004. Int J Pharm. 275: 73-83. PMID: 15081139
  8. AG-041R, un nuovo derivato dell'indolina-2-one, stimola la condrogenesi in una linea cellulare condroprogenitrice bipotente, la CL-1.  |  Kitamura, H. and Okazaki, M. 2005. Osteoarthritis Cartilage. 13: 287-96. PMID: 15780642
  9. Sintesi asimmetrica efficiente del nuovo antagonista del recettore della gastrina AG-041R mediante alchilazione altamente stereoselettiva di enolati ossindolici.  |  Emura, T., et al. 2006. J Org Chem. 71: 8559-64. PMID: 17064034
  10. Il blocco del recettore della colecistochinina-2 e della cicloossigenasi-2 induce sinergicamente l'apoptosi cellulare e inibisce la proliferazione delle cellule di cancro gastrico umano in vitro.  |  Sun, WH., et al. 2008. Cancer Lett. 263: 302-11. PMID: 18258354
  11. Sintesi catalitica asimmetrica di 3-amminoossindoli: selettività enantiofacciale nella catalisi bimetallica contro quella monometallica della base di Schiff.  |  Mouri, S., et al. 2010. J Am Chem Soc. 132: 1255-7. PMID: 20055386
  12. Sintesi enantioselettiva di AG-041R utilizzando ammidi di N-eterarenesulfonil alcaloidi della china come organocatalizzatori.  |  Hara, N., et al. 2012. Chemistry. 18: 9276-80. PMID: 22736544
  13. Una reazione organocatalitica di Mannich/denitrazione per la sintesi asimmetrica di 3-etilacetato-sostituito di 3-ammino-2-ossindoli: sintesi formale di AG-041R.  |  Zhao, K., et al. 2015. Chemistry. 21: 3933-6. PMID: 25630891
  14. Sintesi organocatalitica stereoselettiva di ossindoli con stereocentri tetrasostituiti adiacenti.  |  Engl, OD., et al. 2015. Angew Chem Int Ed Engl. 54: 8193-7. PMID: 26033441
  15. Reazione di Mukaiyama-Mannich altamente efficiente di chetine isatiniche N-Boc e altre chetine cicliche attive utilizzando silil eteri di difluoroenolo catalizzati da Ph3PAuOTf.  |  Yu, JS. and Zhou, J. 2015. Org Biomol Chem. 13: 10968-72. PMID: 26443467

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

AG-041R, 1 mg

sc-205202
1 mg
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AG-041R, 5 mg

sc-205202A
5 mg
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