Date published: 2025-9-10

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AC 55541 (CAS 916170-19-9)

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Applicazione:
AC 55541 è un agonista selettivo del recettore attivato dalla proteasi 2
Numero CAS:
916170-19-9
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
518.36
Formula molecolare:
C25H20BrN5O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Agonista potente e selettivo del recettore 2 attivato dalla proteasi (PAR2) (pEC50 = 6,7) che non mostra attività su altri sottotipi di PAR o su oltre 30 altri recettori coinvolti nell'infiammazione e nella nocicezione. Stimola la proliferazione cellulare, l'idrolisi dei PI e la mobilizzazione del Ca2+ in vitro (i valori di pEC50 sono rispettivamente 6,7, 5,9 e 6,6) e mostra attività pronocicettiva in vivo.


AC 55541 (CAS 916170-19-9) Referenze

  1. Scoperta di agonisti PAR-2 potenti e selettivi a piccole molecole.  |  Seitzberg, JG., et al. 2008. J Med Chem. 51: 5490-3. PMID: 18720984
  2. Identificazione e caratterizzazione di nuove piccole molecole agoniste del recettore 2 attivato dalla proteasi.  |  Gardell, LR., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 327: 799-808. PMID: 18768780
  3. La variante polimorfica F240S del recettore 2 attivato dalle proteasi (PAR2) attiva costitutivamente i recettori PAR2 e potenzia le risposte agli agonisti PAR2 a piccole molecole.  |  Ma, JN. and Burstein, ES. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 347: 697-704. PMID: 24078870
  4. Il recettore 2 attivato dalla proteasi (PAR2) è upregolato dall'attivatore del plasminogeno di Acanthamoeba (aPA) e induce citochine proinfiammatorie nelle cellule epiteliali corneali umane.  |  Tripathi, T., et al. 2014. Invest Ophthalmol Vis Sci. 55: 3912-21. PMID: 24876278
  5. Ruolo dell'Aspergillus fumigatus nell'innescare il recettore-2 attivato dalla proteasi nelle cellule epiteliali delle vie aeree e nell'orientare le cellule verso una polarizzazione T-helper 2.  |  Homma, T., et al. 2016. Am J Respir Cell Mol Biol. 54: 60-70. PMID: 26072921
  6. Ruolo dei recettori attivati dalla proteasi 2 (PAR2) nelle infezioni e nell'infiammazione oculare.  |  Tripathi, T. and Alizadeh, H. 2014. Receptors Clin Investig. 1: PMID: 26078987
  7. Piccoli agonisti potenti del recettore 2 attivato dalla proteasi.  |  Yau, MK., et al. 2016. ACS Med Chem Lett. 7: 105-10. PMID: 26819675
  8. Il pretrattamento con lipopolisaccaridi aumenta l'espressione del recettore-2 attivato dalla proteasi e la secrezione della proteina chemoattrattante-1 dei monociti nelle cellule endoteliali vascolari.  |  Chao, HH., et al. 2017. J Biomed Sci. 24: 85. PMID: 29141644
  9. L'inibizione di PAR-2 attenua la neuroinfiammazione e migliora le funzioni neurocognitive a breve termine attraverso la segnalazione di ERK1/2 dopo l'arresto cardiaco indotto da asfissia nei ratti.  |  Ocak, U., et al. 2020. Shock. 54: 539-547. PMID: 32028357
  10. La polarizzazione del segnale del recettore 2 attivato dalla proteasi (PAR-2) è alterata durante il rimodellamento e la deciliazione dell'epitelio delle vie aeree.  |  Carey, RM., et al. 2020. J Biol Chem. 295: 6721-6740. PMID: 32241907
  11. Lo sviluppo di modulatori del recettore-2 attivato dalla proteinasi e le sfide che ne derivano.  |  McIntosh, KA., et al. 2020. Biochem Soc Trans. 48: 2525-2537. PMID: 33242065
  12. Meccanismi molecolari che regolano i recettori attivati da proteinasi (PAR).  |  Chandrabalan, A. and Ramachandran, R. 2021. FEBS J. 288: 2697-2726. PMID: 33742547
  13. Analisi mutazionale in isolati internazionali e riproposizione di farmaci contro la proteina spike della SARS-CoV-2: approccio di docking molecolare e simulazione.  |  Pulakuntla, S., et al. 2021. Virusdisease. 32: 690-702. PMID: 34307771
  14. L'interleuchina-17A indotta dall'Escherichia coli meningitica facilita l'interruzione della barriera emato-encefalica attraverso l'inibizione dell'asse proteinasi 3/proteasi attivata del recettore 2.  |  Xu, B., et al. 2022. Front Cell Neurosci. 16: 814867. PMID: 35221923
  15. TRPA1 promuove la fagocitosi dei melanosomi nei cheratinociti attraverso l'asse PAR-2/CYLD.  |  Wang, Y., et al. 2022. J Dermatol Sci. 106: 181-188. PMID: 35637111

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

AC 55541, 5 mg

sc-203799
5 mg
$132.00

AC 55541, 25 mg

sc-203799A
25 mg
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