Struttura molecolare di 3,4 Dichloroisocoumarin, Numero CAS: 51050-59-0
3,4 Dichloroisocoumarin (CAS 51050-59-0)
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Nomi alternativi:
3,4-Dichloro-2-benzopyran-1-one
Applicazione:
3,4 Dichloroisocoumarin è un inibitore del granzima, della catepsina G e dell'elastasi neutrofila.
Numero CAS:
51050-59-0
Peso molecolare:
215.03
Formula molecolare:
C9H4Cl2O2
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3,4 La dicloroisocumarina è un potente inibitore irreversibile delle serina-proteasi. Reagisce con le serina-proteasi per rilasciare una frazione di acilcloruro che può acilare un altro residuo del sito attivo. 3,4 La dicloroisocumarina inibisce anche i granzimi A, B e H, la catepsina G, l'elastasi neutrofila, la proteinasi e blocca la scissione apoptotica del DNA internucleosomiale nei timociti senza il coinvolgimento di endonucleasi. 3,4 La dicloroisocumarina inibisce l'attivazione della sfingomielinasi neutra e l'apoptosi innescata dalla daunorubicina, nonché l'apoptosi indotta dalla camptoteina nelle cellule HL-60. 3,4 La dicloroisocumarina inibisce la migrazione degli eosinofili attraverso i componenti della membrana basale in vitro. 3,4 La dicloroisocumarina non influisce sulle tiol-proteasi e sulle metalloproteasi. 3,4 La dicloroisocumarina non mostra alcuna attività nei confronti delle beta-lattamasi. 3,4 La dicloroisocumarina è un inibitore della chimotripsina e della tripsina.
3,4 Dichloroisocoumarin (CAS 51050-59-0) Referenze
- La serin-proteasi del granulo delle cellule T citotossiche umane, il granzima H, ha un'attività simile alla chimotripsina (chimasi) e viene accolta in vescicole citoplasmatiche che ricordano gli endosomi contenenti il granzima B. | Edwards, KM., et al. 1999. J Biol Chem. 274: 30468-73. PMID: 10521426
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- Attivazione indotta dalla 3,4-dicloroisocumarina della degradazione della beta-caseina da parte del complesso proteinasico multicatalitico dell'ipofisi bovina. | Pereira, ME., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 7949-55. PMID: 1560024
- Proteasi seriniche di linfociti T citotossici umani e murini: mappatura dei sottositi con substrati peptidici tioesteri e inibizione dell'attività enzimatica e della citolisi da parte delle isocumarine. | Odake, S., et al. 1991. Biochemistry. 30: 2217-27. PMID: 1998680
- Meccanismo catalitico della proteasi romboidale GlpG, analizzato con la 3,4-dicloroisocumarina e il diisopropilfluorofosfonato. | Xue, Y. and Ha, Y. 2012. J Biol Chem. 287: 3099-107. PMID: 22130671
- La 3,4-dicloroisocumarina, un inibitore della serina proteasi, inattiva la glicogeno fosforilasi b. | Rusbridge, NM. and Beynon, RJ. 1990. FEBS Lett. 268: 133-6. PMID: 2384149
- Inibitori isocumarini basati sul meccanismo delle serina-proteasi: uso della struttura del sito attivo e della specificità del substrato nella progettazione degli inibitori. | Powers, JC., et al. 1989. J Cell Biochem. 39: 33-46. PMID: 2654146
- Reazione delle serina proteasi con isocumarine sostituite: scoperta della 3,4-dicloroisocumarina, un nuovo inibitore della serina proteasi basato su un meccanismo generale. | Harper, JW., et al. 1985. Biochemistry. 24: 1831-41. PMID: 3893537
- Inibizione di una proteasi tumorale con 3,4-dicloroisocumarina, pentamidina-isetionato e derivati guanidini. | Anees, M. and Steven, FS. 1994. J Enzyme Inhib. 8: 213-21. PMID: 7539490
- Il granzima B umano è essenziale per la frammentazione del DNA delle cellule bersaglio sensibili. | Su, B., et al. 1994. Eur J Immunol. 24: 2073-80. PMID: 8088328
- L'apparente formazione di complessi stabili di sodio dodecil solfato tra serpine e proteinasi inattivate da 3,4-dicloroisocumarina è dovuta alla rigenerazione di proteinasi attive dall'enzima inattivato. | Olson, ST., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 13338-42. PMID: 9148956
- Gli inibitori della serina proteasi bloccano l'attivazione della sfingomielinasi neutra, la generazione di ceramide e l'apoptosi innescata dalla daunorubicina. | Mansat, V., et al. 1997. FASEB J. 11: 695-702. PMID: 9240970
- Apoptosi indotta da camptothecina in cellule HL60 di leucemia umana p53-null e nei loro nuclei isolati: gli effetti degli inibitori delle proteasi Z-VAD-fmk e dicloroisocumarina suggeriscono un coinvolgimento sia delle caspasi che delle serina-proteasi. | Shimizu, T. and Pommier, Y. 1997. Leukemia. 11: 1238-44. PMID: 9264376
- Produzione di granzima B murino ricombinante completamente attivo in lievito. | Pham, CT., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 1629-33. PMID: 9430705
Inibitore di:
cathepsin G, Chymotrypsin, granzyme A, granzyme B, granzyme H, Neutrophil Elastase, Protease, e Trypsin.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
3,4 Dichloroisocoumarin, 5 mg | sc-3502 | 5 mg | $246.00 |