2-Phenylmelatonin (CAS 151889-03-1)

La 2-fenilmelatonina è un antagonista dei recettori MEL-1A-R, MEL-1B-R, MT3, osservato per dimostrare un'attività antagonista/agonista mista in sistemi con espressione differenziale dei sottotipi recettoriali. Nel tessuto della corteccia parietale di coniglio, caratterizzato dalla presenza di recettori MEL-1A-R/MEL-1B-R, la 2-fenilmelatonina ha antagonizzato l'inibizione dello sparo neuronale indotta dalla melatonina solo nell'80% dei neuroni testati, inducendo i ricercatori a suggerire un'attività mista. Nelle cellule del colon di cavia che esprimono esclusivamente recettori MT3, la 2-fenilmelatonina dimostra un antagonismo delle contrazioni indotte dalla melatonina a basse concentrazioni (subnanomolari) e mostra una parziale induzione agonista della contrattilità a concentrazioni più elevate (nanomolari/micromolari). L'antagonismo comparabile (a 0,01nM) con l'antagonista MT3-specifico Prazocin (sc-204858) in questo sistema supporta ulteriormente l'interazione diretta della 2-fenilmelatonina con il recettore MT3. In un sistema di fibroblasti di topo NIH3T3 che esprimono MEL1A-R umano trasfettato (recettore della melatonina), la 2-fenilmelatonina ha dimostrato un agonismo completo paragonabile all'azione della melatonina stessa (sc-207848). Questa attività mista antagonista/agonista differenziale rende la 2-fenilmelatonina uno strumento particolarmente utile per lo studio delle caratteristiche del recettore della melatonina.