Date published: 2025-9-11

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ZNF8 Attivatori

I comuni attivatori di ZNF8 includono, ma non solo, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la cicloeximide CAS 66-81-9, la doxorubicina CAS 23214-92-8, la camptothecin CAS 7689-03-4 e l'etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0.

Gli attivatori di ZNF8 sono una categoria di composti biochimici progettati per aumentare l'attività funzionale della Zinc Finger Protein 8 (ZNF8). ZNF8 fa parte della famiglia delle proteine zinc finger, caratterizzata dalla presenza di motivi zinc finger, strutture pieghevoli che incorporano ioni di zinco per stabilizzare la loro configurazione. Queste proteine funzionano tipicamente come fattori di trascrizione, legandosi al DNA e influenzando la trascrizione dei geni. Gli specifici motivi a dito di zinco di ZNF8 gli consentono di interagire con particolari sequenze di DNA, regolando così l'espressione di alcuni geni. Gli attivatori che hanno come bersaglio ZNF8 sono progettati per potenziare questa attività di legame con il DNA, che a sua volta potrebbe influenzare i livelli di espressione dei geni sotto il controllo regolatorio di ZNF8. La progettazione e lo sviluppo di attivatori di ZNF8 richiedono una profonda comprensione del dominio di legame al DNA della proteina, della sua struttura tridimensionale e del meccanismo preciso con cui interagisce con il DNA ed eventualmente con altre proteine coinvolte nella regolazione trascrizionale.

Il processo di scoperta degli attivatori di ZNF8 prevede in genere l'uso di uno screening high-throughput per identificare le molecole in grado di modulare l'attività di ZNF8. Queste molecole vengono poi sottoposte a una serie di saggi biochimici per confermare la loro capacità di potenziare la funzione di ZNF8. La specificità di questi attivatori è fondamentale per garantire che non interagiscano o attivino altre proteine a dito di zinco o fattori di trascrizione all'interno della cellula, poiché tali effetti fuori bersaglio potrebbero alterare il delicato equilibrio dell'espressione genica. Una volta identificati i composti con la specificità desiderata, essi vengono sottoposti a un processo di ottimizzazione che prevede la modifica delle loro strutture chimiche per migliorarne la potenza, la selettività e la capacità complessiva di interagire con ZNF8. Questa ottimizzazione si basa su studi strutturali dettagliati di ZNF8, spesso utilizzando tecniche come la cristallografia a raggi X o la spettroscopia NMR per ottenere immagini ad alta risoluzione della proteina in complesso con l'attivatore. Inoltre, vengono utilizzate tecniche di modellazione computazionale per simulare e prevedere come le modifiche alla struttura chimica degli attivatori possano influenzare la loro interazione con ZNF8. Il processo iterativo di sintesi, sperimentazione e riprogettazione mira a creare composti raffinati in grado di modulare in modo specifico ed efficace l'attività di ZNF8, contribuendo alla comprensione del ruolo di ZNF8 nell'espressione genica e delle sue reti di interazione all'interno della cellula.

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