Gli inibitori chimici di ZFP91 agiscono attraverso diverse vie biochimiche per inibire la sua funzione di E3 ubiquitina ligasi, fondamentale per etichettare proteine specifiche per la degradazione da parte del proteasoma. Gli inibitori del proteasoma, come MG132, bortezomib (noto anche come Velcade), carfilzomib, ixazomib e oprozomib, bloccano la capacità del proteasoma di degradare le proteine marcate con ubiquitina. Questa azione determina l'accumulo di queste proteine all'interno della cellula, che può interferire con il normale turnover e la regolazione delle proteine bersaglio di ZFP91. Impedendo la degradazione di queste proteine, gli inibitori smorzano efficacemente il ruolo regolatore di ZFP91 nella via dell'ubiquitina-proteasoma. Anche i composti peptidici aldeidici, come Z-LLF-CHO, rientrano in questa categoria, in quanto possono inibire il proteasoma, sebbene siano meno specifici degli inibitori sopra citati.
Altri inibitori, come PD 0332991, MLN4924 e MLN7243, mirano a processi a monte indirettamente correlati alla funzione di ZFP91. Palbociclib, che inibisce CDK4/6, può portare a una riduzione della fosforilazione della proteina retinoblastoma, con un potenziale impatto sulla progressione del ciclo cellulare e sul contesto cellulare in cui opera ZFP91. MLN4924 inibisce l'enzima attivatore NEDD8, influenzando il processo di neddilazione che è essenziale per l'attivazione delle ubiquitina ligasi cullina-RING (CRL), che sono complessi proteici con cui ZFP91 può interagire. L'inibizione di questo processo potrebbe interrompere la capacità di ZFP91 di formare complessi funzionali di ubiquitina ligasi. MLN7243, inibendo l'enzima attivatore dell'ubiquitina (UAE), blocca l'inizio del processo di ubiquitinazione, necessario a ZFP91 per esercitare la sua funzione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib è un inibitore di CDK4/6. ZFP91 è stato coinvolto nella progressione del ciclo cellulare attraverso la sua attività di ubiquitina ligasi E3. Inibendo CDK4/6, palbociclib può ridurre la fosforilazione della proteina retinoblastoma, ostacolando così potenzialmente la progressione del ciclo cellulare in cui è coinvolto ZFP91 e portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che può impedire la degradazione delle proteine ubiquitinate. Poiché ZFP91 funziona come una E3 ubiquitina ligasi, MG132 potrebbe portare all'accumulo di proteine che sono normalmente destinate alla degradazione da parte di ZFP91, inibendo così la funzione di ubiquitina ligasi di ZFP91. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 è un inibitore dell'enzima attivante NEDD8. Inibendo questo enzima, viene bloccata la neddilazione delle proteine cullina, necessaria per la funzione delle ligasi cullina-RING (CRL). È stato dimostrato che ZFP91 interagisce con le CRL e la sua inibizione potrebbe interrompere la funzione di ZFP91 ostacolando la sua associazione con i complessi CRL. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma, simile all'MG132 ma più avanzato dal punto di vista clinico. Inibendo il proteasoma, porta all'accumulo di proteine che vengono destinate alla degradazione. Poiché ZFP91 è una E3 ubiquitina ligasi, il bortezomib potrebbe inibire la funzione di ZFP91 impedendo il turnover dei suoi substrati coniugati con l'ubiquitina. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Ixazomib è un inibitore orale del proteasoma. Funziona in modo simile al bortezomib, ma con una migliore farmacocinetica. Inibirebbe ZFP91 con lo stesso meccanismo, portando all'accumulo di proteine che ZFP91 normalmente aiuta a degradare. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib è un altro inibitore del proteasoma, che potrebbe inibire ZFP91 impedendo la degradazione proteasomica delle proteine ubiquitinate, potenzialmente inibendo l'attività di E3 ligasi di ZFP91. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Il carfilzomib è un inibitore selettivo e potente del proteasoma. Bloccando il proteasoma, il carfilzomib inibirebbe la degradazione delle proteine marcate con ubiquitina, inibendo così la funzione di ZFP91 come legasi E3 di ubiquitina. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
MLN7243 è un inibitore dell'enzima attivatore dell'ubiquitina (UAE). Poiché la funzione di ZFP91 si basa sull'ubiquitinazione, MLN7243 potrebbe inibire ZFP91 bloccando la fase iniziale della cascata di ubiquitinazione, impedendo così a ZFP91 di marcare i suoi substrati. | ||||||