VKOR Inibitori
Gli inibitori comuni del VKOR includono, a titolo esemplificativo, il Warfarin Sodium CAS 129-06-6, il Dicoumarol CAS 66-76-2 e il Phenprocoumon CAS 435-97-2.
Gli inibitori di VKOR sono un gruppo eterogeneo di sostanze chimiche che agiscono principalmente sul ciclo della vitamina K e sulla cascata della coagulazione, influenzando indirettamente il ruolo di VKOR nell'attivazione dei fattori di coagulazione. Tra questi, il Warfarin è l'inibitore di VKOR più noto e diffuso, che funziona interferendo con il riciclo della vitamina K, essenziale per l'attivazione dei fattori di coagulazione. Brodifacoum e Dicoumarol, spesso utilizzati come rodenticidi, esercitano i loro effetti inibitori interrompendo il riciclo della vitamina K, con conseguente carenza di fattori di coagulazione attivi.
Nel campo degli anticoagulanti, sostanze come Rivaroxaban, Acenocumarolo, Fenprocumone e Fluindione svolgono un ruolo fondamentale. Rivaroxaban, ad esempio, inibisce direttamente il fattore Xa, che influisce sulla cascata della coagulazione, influenzando indirettamente l'attivazione dei fattori di coagulazione mediata da VKOR. I derivati delle cumarine come l'acenocumarolo e il fenprocumone ostacolano il riciclo della vitamina K, interferendo così con la funzione di VKOR. Le eparine a basso peso molecolare, come l'enoxaparina e l'eparina, e gli inibitori diretti della trombina, come l'argatroban e la bivalirudina, influenzano indirettamente il VKOR. L'Enoxaparina inibisce il fattore Xa, influenzando la cascata della coagulazione, mentre l'Eparina impedisce la formazione di trombina, influenzando l'attivazione dei fattori della coagulazione. Argatroban e Bivalirudina sono inibitori diretti della trombina, che alterano la cascata della coagulazione e influenzano indirettamente l'attivazione dei fattori della coagulazione mediata da VKOR.
Fondaparinux, un inibitore selettivo del fattore Xa, completa il gruppo degli inibitori di VKOR. Influisce indirettamente sull'attivazione del fattore di coagulazione mediata da VKOR modificando la cascata della coagulazione. Nel complesso, queste sostanze chimiche fanno luce sulla complessa interazione tra VKOR, il ciclo della vitamina K e la cascata della coagulazione, fornendo indicazioni sulle potenziali vie di modulazione della funzione di VKOR.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Warfarin Sodium | 129-06-6 | sc-204941 sc-204941A | 1 g 10 g | $32.00 $72.00 | 3 | |
Il warfarin sodico agisce come un potente inibitore del VKOR, mostrando un meccanismo d'azione unico attraverso la sua interazione con la vitamina K epossido reduttasi. Questo composto forma complessi stabili con l'enzima, interrompendo la rigenerazione della vitamina K e influenzando la carbossilazione dei fattori di coagulazione. Le sue caratteristiche strutturali consentono un legame selettivo, mentre il suo profilo cinetico rivela una lenta velocità di dissociazione, contribuendo a prolungare gli effetti nei percorsi biochimici. La solubilità del composto in vari mezzi influisce anche sulla sua distribuzione e sulle dinamiche di interazione nei sistemi biologici. | ||||||
Warfarin | 81-81-2 | sc-205888 sc-205888A | 1 g 10 g | $72.00 $162.00 | 7 | |
Il warfarin funziona come inibitore selettivo della vitamina K epossido reduttasi (VKOR), impegnandosi in interazioni molecolari specifiche che ostacolano l'attività dell'enzima. Questa inibizione altera lo stato redox della vitamina K, influenzando la sintesi delle proteine vitamina K-dipendenti. La stereochimica del composto gioca un ruolo cruciale nella sua affinità di legame, mentre le sue vie metaboliche coinvolgono gli enzimi del citocromo P450, influenzando la sua farmacocinetica e biodisponibilità. Inoltre, la lipofilia del Warfarin influisce sulla sua ripartizione nelle membrane biologiche, influenzando il suo comportamento complessivo in ambienti biologici complessi. | ||||||
Acenocoumarol | 152-72-7 | sc-217560 | 25 mg | $191.00 | 1 | |
L'acenocumarolo agisce come potente inibitore della vitamina K epossido reduttasi (VKOR), interrompendo la funzione dell'enzima attraverso interazioni specifiche che modificano l'equilibrio redox della vitamina K. La sua struttura molecolare unica consente dinamiche di legame distinte, influenzando l'efficienza catalitica dell'enzima. Il profilo metabolico del composto è caratterizzato da interazioni con varie isoforme del citocromo P450, che ne modulano la clearance e la biodisponibilità. Inoltre, le proprietà di solubilità dell'acenocumarolo influenzano la sua distribuzione nei sistemi biologici, contribuendo al suo comportamento complessivo nelle vie metaboliche. | ||||||