VCAC3 Attivatori

Gli attivatori VCAC3 più comuni includono, a titolo esemplificativo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Perossido di idrogeno CAS 7722-84-1 e Acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di VCAC3 comprendono una serie di composti che influenzano varie vie di segnalazione, portando alla fosforilazione e all'attivazione di questa proteina. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è noto per attivare la proteina chinasi C (PKC), che può fosforilare VCAC3, determinandone l'attivazione funzionale. La forskolina agisce aumentando i livelli di cAMP intracellulare, che a sua volta attiva la proteina chinasi A (PKA). La PKA attivata può quindi puntare a fosforilare VCAC3, attivandolo. La ionomicina, aumentando le concentrazioni di calcio intracellulare, può stimolare le protein chinasi calcio/calmodulina-dipendenti, che sono in grado di fosforilare VCAC3, potenziandone l'attività. Il fattore di crescita epidermico (EGF) si lega al suo recettore per avviare una cascata che comprende l'attivazione di chinasi in grado di fosforilare VCAC3.

Inoltre, il perossido di idrogeno agisce come molecola di segnalazione, attivando potenzialmente le chinasi che mirano a fosforilare e attivare VCAC3. Il fattore di necrosi tumorale alfa (TNF-α) attiva una sequenza di eventi che porta all'attivazione di NF-κB, che può attivare ulteriormente le chinasi che fosforilano e attivano VCAC3. Gli inibitori delle fosfatasi proteiche, come l'acido okadaico e la calicolina A, impediscono la de-fosforilazione delle proteine, tra cui VCAC3, che potrebbe portare a uno stato di attivazione prolungata di VCAC3. Lo ionoforo del calcio A23187 aumenta i livelli di calcio intracellulare, attivando le chinasi in grado di fosforilare VCAC3 e quindi di attivarlo. L'anisomicina è nota per attivare le protein chinasi attivate dallo stress, che a loro volta possono fosforilare VCAC3 come parte della risposta allo stress cellulare. La tapsigargina altera l'omeostasi del calcio, portando potenzialmente all'attivazione di chinasi che fosforilano VCAC3, attivandolo. Infine, la bisindolilmaleimide I, pur inibendo principalmente le isoforme di PKC, può portare indirettamente all'attivazione di vie e chinasi alternative che possono fosforilare e attivare VCAC3.