V1rg10 Attivatori

I comuni attivatori di V1rg10 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, l'ibuprofene CAS 15687-27-1, il mastoparan CAS 72093-21-1 e il pma CAS 16561-29-8.

Gli attivatori del recettore vomeronasale 1, G10 sono composti che potenziano direttamente o indirettamente l'attività funzionale di questo recettore attraverso vari meccanismi di segnalazione. L'attivatore dell'adenilato ciclasi Forskolina e l'analogo del cAMP 8-Bromo-cAMP aumentano i livelli di cAMP intracellulare, che attiva la PKA. L'attivazione della PKA è un passaggio critico nella fosforilazione delle proteine bersaglio nella via di segnalazione del recettore vomeronasale 1, G10, migliorandone così l'attività funzionale. Allo stesso modo, gli inibitori della fosfodiesterasi, come l'ibuprofene, aumentano i livelli di cAMP impedendo la sua degradazione, potenziando così indirettamente la cascata di segnalazione del recettore vomeronasale 1, G10. Gli attivatori di proteine G come il Mastoparan esercitano il loro effetto stimolando direttamente le proteine G, che sono fondamentali nella trasduzione del segnale del recettore vomeronasale 1, G10, promuovendone l'attivazione.

Il calcio svolge un ruolo fondamentale nelle vie di segnalazione associate al recettore vomeronasale 1, G10. Composti come l'A23187 e l'SN-6 manipolano i livelli di calcio intracellulare: l'A23187 agisce come ionoforo per aumentare l'afflusso di calcio e l'SN-6 inibisce lo scambiatore sodio/calcio per impedire l'efflusso di calcio. Questi cambiamenti nelle concentrazioni di calcio possono attivare le chinasi calcio-dipendenti, che potenziano la via di segnalazione del recettore. Gli agonisti del recettore IP3, come l'adenofostina A, innescano il rilascio di calcio dalle riserve intracellulari, potenziando ulteriormente l'attività del recettore. Analogamente, gli analoghi del diacilglicerolo (DAG) come l'OAG attivano la PKC, che può fosforilare le proteine all'interno della cascata di segnalazione del recettore vomeronasale 1, G10, determinandone l'attivazione. I donatori di ossido nitrico, come il nitroprussiato di sodio, contribuiscono alla segnalazione donando ossido nitrico, che attiva la guanilato ciclasi, aumentando i livelli di cGMP e attivando le chinasi cGMP-dipendenti che possono potenziare i meccanismi di segnalazione del recettore. Anche gli analoghi del cGMP, come l'8-bromo-cGMP, aumentano i livelli intracellulari di cGMP, attivando le chinasi e potenziando l'attività funzionale del recettore.