Gli inibitori V1RA5 sono una classe di composti chimici progettati per legarsi selettivamente e inibire la funzione di uno specifico sottotipo di recettore, noto come V1RA5, che è un codice utilizzato per riferirsi a una particolare struttura recettoriale all'interno del vasto panorama delle molecole di segnalazione biologica. La nomenclatura V1RA5 segue tipicamente un approccio sistematico per classificare i recettori in base alla loro omologia di sequenza, al tipo di ligando e alle caratteristiche funzionali. La progettazione di questi inibitori si basa sulla comprensione dettagliata della biologia molecolare del recettore, compresa la sua struttura tridimensionale, le vie di segnalazione in cui è coinvolto e i ligandi naturali con cui interagisce. Mirando a questo recettore, gli inibitori di V1RA5 possono modulare la sua attività, influenzando così le vie biochimiche in cui il recettore partecipa.
La creazione di inibitori di V1RA5 coinvolge tecniche sofisticate di chimica medicinale, biologia strutturale e progettazione farmacologica assistita da computer. Gli scienziati utilizzano informazioni provenienti dalla cristallografia, dalla spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR) e dalla microscopia crioelettronica per rivelare i dettagli della struttura del recettore. Questa conoscenza strutturale è fondamentale per identificare i siti di legame chiave e per comprendere i cambiamenti conformazionali dinamici che si verificano al momento del legame con il ligando. Gli inibitori sono realizzati per adattarsi perfettamente a questi siti di legame, spesso imitando o competendo con i ligandi naturali del recettore. L'interazione molecolare tra gli inibitori di V1RA5 e il recettore è caratterizzata da specificità ed elevata affinità, il che garantisce che gli inibitori possano modulare efficacemente l'attività del recettore senza effetti fuori bersaglio. Di conseguenza, questi inibitori sono tipicamente il risultato di processi di ottimizzazione iterativi, che includono la sintesi e la sperimentazione di numerosi analoghi per migliorare le caratteristiche di legame e la selettività per il recettore V1RA5.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Il Losartan è un antagonista del recettore dell'angiotensina II che blocca l'azione dell'angiotensina II sul suo recettore, che può portare alla downregulation di V1RA5 inibendo le vie di segnalazione associate. | ||||||
Eprosartan | 133040-01-4 | sc-207631 | 10 mg | $166.00 | 1 | |
L'eprosartan è un altro bloccante dei recettori dell'angiotensina II. Antagonizzando questi recettori, può impedire l'attivazione di cascate di segnalazione a valle che potrebbero altrimenti potenziare la funzione di V1RA5. | ||||||
Irbesartan | 138402-11-6 | sc-218603 sc-218603A | 10 mg 50 mg | $104.00 $297.00 | 3 | |
L'irbesartan agisce in modo simile al losartan e all'eprosartan, in quanto compete anche con l'angiotensina II nel suo sito recettoriale. Questa inibizione competitiva riduce la trasduzione del segnale che potenzierebbe l'attività di V1RA5. | ||||||
Candesartan | 139481-59-7 | sc-217825 sc-217825B sc-217825A | 10 mg 100 mg 1 g | $46.00 $92.00 $148.00 | 6 | |
Il candesartan è un farmaco che, una volta attivato, antagonizza i recettori dell'angiotensina II, diminuendo così la segnalazione che potrebbe upregolare V1RA5. | ||||||
Telmisartan | 144701-48-4 | sc-204907 sc-204907A | 50 mg 100 mg | $71.00 $92.00 | 8 | |
Il telmisartan funge da bloccante del recettore dell'angiotensina II, diminuendo la potenziale upregulation di V1RA5 attraverso l'attenuazione della segnalazione mediata dall'angiotensina II. | ||||||
Olmesartan acid | 144689-24-7 | sc-219481 sc-219481A sc-219481B sc-219481C sc-219481D | 10 mg 500 mg 1 g 2 g 5 g | $153.00 $204.00 $326.00 $523.00 $1051.00 | 7 | |
L'olmesartan, un altro antagonista del recettore dell'angiotensina II, potenzialmente riduce l'attivazione delle vie che porterebbero all'attivazione di V1RA5 bloccando il normale ligando del recettore. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
Il valsartan compete con l'angiotensina II, impedendo il suo legame con il recettore e la conseguente segnalazione che potrebbe portare al potenziamento della funzione di V1RA5. | ||||||
Azilsartan | 147403-03-0 | sc-503231 sc-503231A sc-503231B sc-503231C sc-503231D sc-503231E | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | $140.00 $180.00 $230.00 $370.00 $490.00 $781.00 | ||
L'azilsartan è un antagonista del recettore dell'angiotensina II che blocca la via di segnalazione dell'angiotensina II, che potrebbe altrimenti contribuire all'attivazione di V1RA5. | ||||||