UST Inibitori

Gli inibitori UST più comuni includono, a titolo esemplificativo, la Suramina sodica CAS 129-46-4, il Clorato di sodio CAS 7775-09-9, la Quercetina CAS 117-39-5, il Bosentan CAS 147536-97-8 e l'IDRA 21 CAS 67483-13-0.

Gli inibitori dell'UST comprendono un gruppo eterogeneo di sostanze chimiche che funzionano principalmente ostacolando i processi di solfatazione vitali per la biosintesi dei glicosaminoglicani. Queste sostanze chimiche ostacolano direttamente l'attività dell'UST o agiscono su vie strettamente correlate che influenzano indirettamente la funzione dell'UST. La strategia principale impiegata da questi inibitori consiste nell'ostacolare il legame o l'attività del donatore universale di gruppi sulfo, PAPS. La suramina, ad esempio, è nota per competere con la PAPS e la PAP, essendo il substrato immediato delle sulfotransferasi, può agire, in concentrazioni elevate, come inibitore a feedback.

Inoltre, il processo di solfatazione, che è un aspetto fondamentale della funzione di UST, è perturbato da composti come il clorato e il perclorato di sodio. Competendo con il solfato, questi inibitori assicurano che l'attività della sulfotransferasi sia compromessa. Un altro approccio per ottenere l'inibizione è il mimetismo strutturale. Gli analoghi del PAPS e del solfato sono stati realizzati in modo tale da assomigliare strettamente alle loro controparti native, assicurando che possano competere e interrompere le interazioni tipiche dell'UST. Altri inibitori come l'ozarelix, la quercetina e il bosentan, pur non essendo esclusivi dell'UST, hanno un impatto sulle funzioni della sulfotransferasi, modulando così indirettamente l'attività dell'UST. Il salicilato di sodio, agendo sugli enzimi COX, è in grado di disturbare indirettamente le vie di solfatazione. Infine, composti come il DIDS e la desipramina possono influenzare una miriade di vie enzimatiche, comprese quelle di solfatazione.