UBE2U Inibitori
I comuni inibitori di UBE2U includono, ma non solo, il pirvinio pamoato CAS 3546-41-6, (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, MLN 4924 CAS 905579-51-3, NSC697923 CAS 343351-67-7 e MLN7243 CAS 1450833-55-2.
Gli inibitori di UBE2U sono una classe di piccole molecole progettate per colpire e interrompere l'attività dell'enzima coniugatore di ubiquitina E2U (UBE2U), che svolge un ruolo cruciale nel sistema ubiquitina-proteasoma (UPS). L'UPS è un processo cellulare strettamente regolato responsabile della degradazione e del turnover delle proteine coinvolte in varie funzioni cellulari, tra cui il controllo del ciclo cellulare, la riparazione del DNA e il controllo della qualità delle proteine. UBE2U, membro della famiglia E2 degli enzimi coniugatori di ubiquitina, è coinvolto nel trasferimento di molecole di ubiquitina alle proteine bersaglio, marcandole per la degradazione da parte del proteasoma.
Il meccanismo d'azione degli inibitori di UBE2U consiste tipicamente nell'interferire con l'attività di coniugazione dell'ubiquitina di UBE2U. Questi inibitori interrompono la formazione di coniugati ubiquitina-proteina, impedendo alle proteine bersaglio di essere marcate per la degradazione. Alcuni inibitori di UBE2U possono agire indirettamente prendendo di mira i regolatori a monte, come gli enzimi attivatori di NEDD8 (NAE), responsabili dell'attivazione di NEDD8, una piccola proteina ubiquitina-simile. L'inibizione dei NAE può impedire la neddilazione di UBE2U, rendendolo inattivo e incapace di trasferire l'ubiquitina ai substrati. Interrompendo questa fase essenziale dell'UPS, gli inibitori di UBE2U possono avere effetti profondi sull'omeostasi proteica, portando all'accumulo di proteine specifiche e alterando vari processi cellulari. I ricercatori hanno esplorato l'uso degli inibitori di UBE2U come strumenti preziosi per studiare le vie di degradazione delle proteine e il loro coinvolgimento nei meccanismi patologici.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
Il pirvinio pamoato inibisce UBE2U interrompendo l'attività dell'enzima coniugatore di ubiquitina, necessario per il trasferimento dell'ubiquitina, con conseguente degradazione delle proteine mirate. Interferisce con l'ubiquitinazione, influenzando il turnover delle proteine e potenzialmente i processi cellulari. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3 inibisce UBE2U indirettamente, interrompendo l'interazione tra MDM2 e p53. Questo porta alla stabilizzazione e all'attivazione di p53, che a sua volta regola l'arresto del ciclo cellulare, l'apoptosi e i meccanismi di riparazione del DNA. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inibisce UBE2U inibendo l'enzima attivante NEDD8 (NAE), bloccando la neddilazione di UBE2U. Questo interrompe la funzione di UBE2U, influenzando il sistema ubiquitina-proteasoma e i percorsi di degradazione delle proteine. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
Si ritiene che NSC697923 inibisca UBE2U interferendo con la sua funzione di enzima coniugatore di ubiquitina, con conseguente compromissione dell'ubiquitinazione e della degradazione delle proteine bersaglio. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
TAK-243 inibisce UBE2U in modo indiretto, prendendo di mira la NAE, bloccando la neddilazione di UBE2U, che a sua volta compromette la sua attività di coniugazione dell'ubiquitina. | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
Il gossipolo inibisce UBE2U interrompendo la sua attività di coniugazione dell'ubiquitina, con conseguente compromissione dell'ubiquitinazione e della degradazione proteasomica delle proteine bersaglio. | ||||||