Gli inibitori di UBC9 appartengono a una specifica classe chimica di composti meticolosamente studiati per modulare l'attività della proteina UBC9. L'UBC9, noto anche come enzima 9 che coniuga l'ubiquitina, è un enzima essenziale coinvolto nel processo di sumoilazione delle proteine, una modificazione post-traslazionale che svolge un ruolo fondamentale nella regolazione di vari processi cellulari, tra cui l'espressione genica, la stabilità delle proteine e le risposte cellulari. Questi inibitori sono molecole studiate per interagire con la proteina UBC9, influenzandone la normale funzione. Attraverso queste interazioni, potrebbero avere un impatto su vari processi cellulari associati alla sumoilazione delle proteine, al percorso ubiquitina-proteasoma e alle risposte cellulari, senza alterare direttamente i suoi siti attivi o il suo coinvolgimento nelle cascate di sumoilazione.
La progettazione degli inibitori di UBC9 si basa su una comprensione completa degli attributi strutturali e funzionali della proteina UBC9. Generalmente sviluppati con metodi di sintesi chimica avanzati e basati su conoscenze enzimologiche e sui meccanismi di modificazione delle proteine, questi inibitori si caratterizzano per la loro capacità di legarsi selettivamente a UBC9. Questa selettività consente di modulare in modo mirato i percorsi cellulari che si basano sull'attività di questo specifico enzima. Per svelare le complessità della sumoilazione delle proteine, della degradazione dell'ubiquitina-proteasoma e dell'adattamento cellulare, gli inibitori di UBC9 sono spesso utilizzati come strumenti preziosi. Lo sviluppo e l'utilizzo degli inibitori di UBC9 contribuiscono a far progredire le nostre conoscenze sulla complessa interazione tra i componenti cellulari e le modificazioni post-traduzionali, offrendo spunti di riflessione sui meccanismi molecolari fondamentali che governano la regolazione delle proteine e contribuiscono alle risposte cellulari ai cambiamenti nella dinamica delle modificazioni proteiche.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inibisce UBC9 legandosi covalentemente al suo residuo catalitico di cisteina, con conseguente inibizione della SUMOilazione e stabilizzazione di vari substrati. | ||||||
Ginkgolic acid C15:1 | 22910-60-7 | sc-235249 | 5 mg | $306.00 | 2 | |
L'acido ginkgolico inibisce UBC9 modificando covalentemente la cisteina del suo sito attivo, interferendo con la formazione del complesso tioestere UBC9~SUMO e bloccando successivamente la SUMOilazione. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Il PYR-41 interrompe la formazione del tioestere di UBC9 legandosi al tioestere E2 di SUMO, impedendo la sua interazione con la SUMO ligasi e portando a un'alterata SUMOilazione. | ||||||
2-D08 | 144707-18-6 | sc-507405 | 5 mg | $150.00 | ||
2-D08 è un inibitore allosterico di UBC9 che si lega a un sito distinto dal sito attivo, causando cambiamenti conformazionali che compromettono la formazione del tioestere E2~SUMO e la SUMOilazione. | ||||||