TXA synthase Attivatori

I comuni attivatori della TXA sintasi includono, ma non solo, l'Acido Arachidonico (20:4, n-6) CAS 506-32-1, l'A23187 CAS 52665-69-7, il PMA CAS 16561-29-8, la Forskolina CAS 66575-29-9 e l'Acido Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoico (20:5, n-3) CAS 10417-94-4.

Gli attivatori della TXA sintasi rappresentano una classe di sostanze chimiche in grado di esercitare un'influenza sulla via della TXA sintasi (TBXAS1), un componente cruciale nella sintesi del trombossano A2. L'acido arachidonico è uno dei principali agenti associati a questa via, in quanto funge da precursore per la sintesi del trombossano A2. Un aumento dei suoi livelli può amplificare la produzione di TXA. È stato dimostrato che il calcio ionoforo A23187 induce il rilascio di acido arachidonico, agendo quindi come attivatore indiretto, fornendo una maggiore quantità di precursore del TXA. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è un'altra sostanza chimica che esercita la sua influenza sulla via della TXA sintasi attivando la PKC, che a sua volta induce il rilascio di acido arachidonico, un fattore significativo per aumentare la produzione di TXA. Inoltre, la forskolina può modulare l'attività della TXA sintasi aumentando i livelli di cAMP. D'altra parte, l'acido eicosapentaenoico (EPA) ha un duplice ruolo. Mentre compete con l'acido arachidonico, dosi elevate di EPA possono aumentare la produzione di TXA.

Inoltre, una serie di inibitori della COX può influenzare indirettamente l'attività della TXA sintasi alterando la sintesi delle prostaglandine, che svolgono un ruolo nella via dei TXA. Rofecoxib e Celecoxib sono inibitori selettivi della COX-2 in grado di determinare questa alterazione. Anche gli inibitori non selettivi della COX, come l'indometacina, l'aspirina (acido acetilsalicilico), il naprossene e l'ibuprofene, possono influire sulle prostaglandine e quindi sulla via di sintesi del trombossano. Il meloxicam, in quanto inibitore preferenziale della COX-2, può modificare i livelli di prostaglandine, che a loro volta influenzano l'attività della TXA sintasi.