Trypsin Attivatori

I comuni attivatori della tripsina includono, ma non solo, la bradichinina CAS 58-82-2, l'acido valproico CAS 99-66-1, il β-estradiolo CAS 50-28-2 e l'acido butirrico CAS 107-92-6.

Gli attivatori della tripsina rappresentano un gruppo eterogeneo di composti esogeni in grado di aumentare l'espressione del gene della tripsina. Nonostante la diversità compositiva, questi attivatori convergono nello stimolare la trascrizione della tripsina attraverso strategie molecolari distinte. Molti attivatori della tripsina mediano i loro effetti attraverso la legatura di specifici tipi di recettori della superficie cellulare. L'aggancio del recettore induce transizioni conformazionali che reclutano cofattori mirati ai domini del promotore della tripsina. I cofattori legati rimodellano successivamente l'architettura della cromatina regionale, migliorando il reclutamento del macchinario trascrizionale basale. In alternativa, alcuni attivatori mobilitano reti di segnalazione intracellulare attraverso il cross-talk recettoriale. Questi segnali modificano le attività dei regolatori trascrizionali che si legano al DNA attraverso cambiamenti post-traslazionali.

Inoltre, alcuni attivatori della tripsina possono esercitare un impatto indiretto interferendo con i processi cellulari generali che regolano i livelli di espressione della tripsina. L'interruzione dei percorsi omeostatici, delle risposte allo stress o dei controlli epigenetici può influenzare secondariamente l'ambiente localizzato di gestione trascrizionale del gene della tripsina. Indipendentemente dal meccanismo di attivazione impiegato, tutti i membri di questa classe funzionano genomicamente per amplificare la produzione di mRNA e proteine della tripsina nei vari tessuti. L'individuazione delle loro diverse modalità di stimolo ha ampliato la comprensione della gestione trascrizionale di questa proteasi digestiva prototipica.