Trp4 Inibitori
I comuni inibitori di Trp4 includono, ma non sono limitati a, Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, rosso rutenio CAS 11103-72-3, SK&F 96365 CAS 130495-35-1, 2-APB CAS 524-95-8 e lantanio CAS 7439-91-0.
Gli inibitori chimici di Trp4 possono esercitare i loro effetti inibitori attraverso vari meccanismi che hanno un impatto diretto sulla funzione della proteina. Erlotinib, ad esempio, ha come bersaglio la tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), che è strettamente legata alla regolazione dell'attività di Trp4. Inibendo l'EGFR, Erlotinib riduce lo stato di fosforilazione di Trp4, necessario per la sua attivazione, portando così all'inibizione funzionale del canale ionico. Un altro inibitore, il rosso di rutenio, si lega direttamente al poro di conduzione ionica di Trp4, bloccando il passaggio dei cationi e quindi inibendo direttamente l'attività del canale ionico. Analogamente, anche La3+ e Gd3+ agiscono bloccando il poro del canale Trp4, impedendo il flusso essenziale di ioni calcio attraverso il canale e inibendo direttamente la sua funzione.
Inoltre, SKF-96365 e ML204 hanno come bersaglio i canali di ingresso del calcio mediati dai recettori, compreso Trp4. SKF-96365 riduce l'afflusso di calcio bloccando questi canali, mentre ML204 inibisce selettivamente la corrente interna di Trp4, portando a una diminuzione diretta dell'attività del canale. Pyr3 può inibire Trp4 alterando il gating e la permeabilità del canale, che sono essenziali per il suo corretto funzionamento. HC-070 si aggiunge a questo elenco riducendo specificamente la conduttanza di Trp4. D'altra parte, BTP2 influenza indirettamente l'attività di Trp4 inibendo i canali CRAC, che a loro volta abbassano i livelli di calcio intracellulare necessari per la piena attivazione di Trp4. L'anandamide e l'acido flufenamico modificano entrambi i meccanismi di gating del canale Trp4, alterando la permeabilità del canale e riducendo le sue capacità di conduttanza ionica. Questi diversi meccanismi convergono tutti verso il risultato comune di inibire l'attività del canale ionico Trp4, agendo ciascuno in diversi punti di interazione con la proteina o con le vie ad essa associate.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib inibisce la tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), che è nota per regolare l'attività del canale Trp4. Inibendo l'EGFR, l'erlotinib riduce la fosforilazione tirosinica di Trp4, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Il rosso rutenio è un composto inorganico che può bloccare vari canali ionici, tra cui il Trp4. Si lega al poro del canale e ostruisce il flusso di cationi, inibendo direttamente l'attività del canale ionico di Trp4. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365 inibisce i canali di ingresso del calcio mediati dai recettori, che includono Trp4. Bloccando questi canali, SKF-96365 riduce l'afflusso di calcio, inibendo così la funzione di Trp4, che è permeabile al calcio. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Il 2-APB agisce come modulatore di diversi canali TRP e può inibire il Trp4 alterando la conformazione del canale, riducendone la capacità di condurre ioni. | ||||||
Lanthanum | 7439-91-0 | sc-250228 | 25 g | $180.00 | ||
Il cloruro di lantanio (III) è una sostanza chimica nota per bloccare i canali del calcio. Inibisce il Trp4 legandosi al canale e impedendo l'ingresso del calcio, inibendo così direttamente la sua funzione di conduzione ionica. | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
ML204 è un inibitore selettivo dei canali Trp4, inibendo la corrente ascendente tipicamente trasportata da questi canali, il che porta a un'inibizione funzionale diretta dell'attività di Trp4. | ||||||
Gadolinium(III) chloride | 10138-52-0 | sc-224004 sc-224004A | 5 g 25 g | $150.00 $350.00 | 4 | |
Il cloruro di gadolinio (III) è un bloccante di vari canali cationici, tra cui il Trp4. Il Gd3+ inibisce la funzione del canale legandosi ad esso e ostruendo il passaggio degli ioni, inibendo così l'attività del Trp4. | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
Pyr3 è un inibitore della sottofamiglia di canali TRP TrpC3/TrpC6/TrpC7, strettamente correlati a Trp4. Può inibire Trp4 alterando il gating del canale e la permeabilità agli ioni. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acido flufenamico è un farmaco antinfiammatorio non steroideo che può inibire vari membri della famiglia dei canali TRP. Inibisce il Trp4 modificando il meccanismo di gating del canale, riducendo così la sua conduttanza ionica. | ||||||