TREK-2 (KCNK10) Attivatori

I comuni attivatori di TREK-2 includono, ma non solo, l'acido arachidonico (20:4, n-6) CAS 506-32-1 e BL-1249 CAS 18200-13-0.

TREK-2 (KCNK10) fa parte della famiglia dei canali del potassio a dominio bipolare (K2P), che svolge un ruolo fondamentale nella definizione del potenziale di membrana a riposo e dell'eccitabilità cellulare complessiva. Questi canali contribuiscono alle correnti di leakpotassio nei neuroni e sono caratteristicamente influenzati da vari stimoli fisici e chimici. Per questo motivo, i canali TREK-2 sono emersi come un'interessante area di studio nella fisiologia e nella biofisica cellulare.

Gli attivatori TREK-2 sono molecole in grado di migliorare la funzione o di aumentare l'espressione del canale KCNK10. Sono stati identificati o proposti diversi composti e condizioni per modulare l'attività di TREK-2. L'acido arachidonico, una molecola di acido grasso, è noto per l'attivazione di alcuni canali K2P, il che suggerisce il suo ruolo nella modulazione dei canali TREK-2. Inoltre, alcuni membri specifici della famiglia dei canali TREK, tra cui TREK-2, sono meccanosensibili. Ciò significa che lo stiramento meccanico o la deformazione della membrana possono portare all'attivazione di questi canali. Inoltre, la termosensibilità dei canali suggerisce che le variazioni di temperatura potrebbero modulare la loro attività. Alcuni altri membri della famiglia dei canali K2P sono noti per essere attivati da variazioni di pH, che possono influenzare anche TREK-2. Composti come il BL-1249, noto per attivare il TREK-1, un altro membro della famiglia K2P, suggeriscono che molecole simili potrebbero influenzare il TREK-2. Inoltre, date le somiglianze strutturali e funzionali tra i membri della sottofamiglia TREK, molecole come ML67-33, che attivano altri canali TREK, potrebbero avere implicazioni anche per l'attivazione di TREK-2.