transportin 2 Attivatori
I comuni attivatori della trasportina 2 includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Acido okadaico CAS 78111-17-8 e Calyculin A CAS 101932-71-2.
Gli attivatori chimici della trasportina 2 utilizzano una serie di meccanismi diversi per modulare la sua attività. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e l'1,2-diottanoil-sn-glicerolo (DiC8), entrambi funzionalmente correlati per la loro capacità di attivare la proteina chinasi C (PKC), possono potenziare la funzione di importazione nucleare della trasportina 2. La PKC ottiene questo risultato fosforilando substrati che includono componenti del macchinario di importazione nucleare, aumentando così potenzialmente l'affinità di legame della trasportina 2 per le sue proteine di carico. La forskolina, attraverso l'attivazione dell'adenil ciclasi e il conseguente aumento dei livelli di cAMP, attiva la proteina chinasi A (PKA). L'attivazione della PKA può portare alla fosforilazione di proteine coinvolte nel trasporto nucleare, che a loro volta possono influenzare l'efficienza della trasportina 2 o alterare la sua specificità di substrato.
Altri composti come la ionomicina e la thapsigargina agiscono aumentando i livelli di calcio intracellulare, che possono attivare le chinasi calmodulina-dipendenti come la CaMK. La CaMK può fosforilare varie proteine, tra cui quelle associate al trasporto nucleare, che possono potenziare l'attività della trasportina 2. Al contrario, l'acido okadaico e la caliculina A inibiscono le fosfatasi proteiche 1 e 2A, che impediscono la de-fosforilazione, determinando uno stato iperfosforilato delle proteine cellulari e potenzialmente migliorando la funzione della trasportina 2. Analogamente, il fattore di crescita epidermico (EGF) e l'insulina innescano cascate di segnalazione, in particolare le vie MAPK/ERK e PI3K/Akt, rispettivamente. Queste vie possono portare alla fosforilazione di componenti del macchinario di trasporto nucleare, che potrebbero potenziare l'attività della trasportina 2. La bisindolilmaleimide I, sebbene sia principalmente un inibitore della PKC, può provocare l'attivazione compensatoria di altre chinasi che possono influenzare l'attività della trasportina 2. Infine, l'8-Br-cAMP è un agente che può essere utilizzato per la produzione di farmaci. Infine, l'8-Br-cAMP, un analogo del cAMP, attiva la PKA, che può fosforilare i componenti del trasporto nucleare, potenzialmente aumentando la capacità della trasportina 2 di essere importata dal nucleo. La staurosporina, pur essendo nota come inibitore delle chinasi, può anche attivare indirettamente le chinasi che fosforilano le proteine coinvolte nel trasporto nucleare, influenzando in tal modo la funzione della trasportina 2.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che può fosforilare substrati che includono elementi del macchinario di importazione nucleare, di cui la trasportina 2 è un componente. Questa fosforilazione può migliorare la funzione di importazione nucleare della trasportina 2 aumentando la sua affinità di legame con le proteine di carico. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilil ciclasi, aumentando i livelli di cAMP, che può attivare la PKA. La fosforilazione della PKA può influenzare diverse proteine nei percorsi di importazione ed esportazione nucleare in cui opera la trasportina 2, aumentando potenzialmente la sua efficienza di trasporto o alterando la sua specificità di substrato. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La Ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK). La CaMK può poi fosforilare i componenti del processo di trasporto nucleare, potenziando così l'attività della trasportina 2 per l'importazione nucleare. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, che porta a un aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine cellulari. L'inibizione di queste fosfatasi può portare a un'iperfosforilazione dei fattori coinvolti nel trasporto nucleare, potenzialmente migliorando la funzione della trasportina 2. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
Come l'acido okadaico, la caliculina A è un inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, con conseguente aumento della fosforilazione all'interno della cellula. Impedendo la de-fosforilazione, può aumentare lo stato di fosforilazione degli elementi del percorso di importazione nucleare, potenzialmente migliorando l'attività della trasportina 2. | ||||||
Anticorpo Insulin () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
L'insulina può attivare la via PI3K/Akt, che è nota per fosforilare un'ampia gamma di substrati, compresi quelli coinvolti nel trasporto nucleocitoplasmatico. L'attivazione di questo percorso può portare a eventi di fosforilazione che migliorano l'attività della trasportina 2. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Il DiC8 è un analogo sintetico del diacilglicerolo (DAG) e può attivare la PKC. La PKC attivata può fosforilare i componenti del macchinario di trasporto nucleare, portando potenzialmente a un'attività potenziata della trasportina 2. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina è un inibitore delle pompe Ca2+-ATPasi del sarco/reticolo endoplasmatico (SERCA), con conseguente aumento dei livelli di calcio citosolico. Il calcio elevato può attivare le chinasi calcio-dipendenti, che potrebbero indirizzare e fosforilare le proteine associate alla trasportina 2, potenzialmente migliorando la sua attività di trasporto. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Sebbene si tratti principalmente di un inibitore della PKC, la bisindolilmaleimide I può portare a meccanismi di compensazione nelle cellule, che regolano altre chinasi o fosfatasi che influiscono sugli stati di fosforilazione. Questo potrebbe incidentalmente aumentare la fosforilazione dei componenti che interagiscono con la trasportina 2 o che la regolano, portando a un aumento della sua attività. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
L'8-Br-cAMP è un analogo del cAMP che attiva la PKA. La PKA fosforila poi varie proteine, potenzialmente comprese quelle del macchinario di trasporto nucleare. L'aumento della fosforilazione di questi componenti potrebbe portare ad un aumento dell'attività funzionale della trasportina 2. | ||||||