TPSB3 Attivatori

Gli attivatori TPSB3 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9, l'istamina, base libera CAS 51-45-6, la PGE2 CAS 363-24-6 e l'adenosina CAS 58-61-7.

Gli attivatori chimici della TPSB3 possono dare inizio a una cascata di eventi intracellulari che portano alla sua attivazione attraverso diverse vie, che coinvolgono prevalentemente l'aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP). La forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, l'enzima responsabile della conversione dell'ATP in cAMP. I livelli elevati di cAMP possono quindi attivare la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare e attivare la TPSB3. Analogamente alla forskolina, l'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, e il salbutamolo, un agonista beta2-adrenergico, si legano entrambi ai rispettivi recettori e attivano l'adenilato ciclasi, aumentando di conseguenza i livelli di cAMP e attivando la PKA, che a sua volta attiva la TPSB3. Anche l'istamina, stimolando i recettori H2, e l'adenosina, attraverso l'interazione con i recettori A2, entrambi accoppiati a proteine G, attivano l'adenilato ciclasi, seguendo così lo stesso percorso verso l'attivazione di TPSB3.

Inoltre, la dopamina, attraverso i recettori D1-like, e l'epinefrina, attraverso i recettori beta-adrenergici, contribuiscono entrambe all'attivazione dell'adenilato ciclasi, seguendo la via dell'attivazione di cAMP e PKA, che porta all'attivazione di TPSB3. La tossina del colera esercita un effetto più prolungato catalizzando l'ADP-ribosilazione della subunità Gs alfa, che a sua volta porta a un'attivazione continua dell'adenilato ciclasi e a una produzione prolungata di cAMP, garantendo così un'attivazione prolungata di TPSB3 attraverso la PKA. L'ormone paratiroideo si impegna con il suo recettore per attivare l'adenilato ciclasi, mentre la terbutalina, come agonista beta2-adrenergico, funziona in modo simile al salbutamolo, aumentando i livelli di cAMP e facilitando l'attivazione mediata dalla PKA di TPSB3. Infine, il peptide intestinale vasoattivo, interagendo con i recettori VPAC, innesca l'attività dell'adenilato ciclasi e quindi aumenta il cAMP, aprendo la strada alla PKA per l'attivazione di TPSB3. Ognuna di queste sostanze chimiche, aumentando i livelli di cAMP, garantisce l'attivazione della PKA, che porta poi all'attivazione di TPSB3 attraverso la fosforilazione.