TMEM185A Attivatori

I comuni attivatori di TMEM185A includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9 e l'A23187 CAS 52665-69-7.

Gli attivatori di TMEM185A innestano diversi meccanismi biochimici per potenziare l'attività di questa proteina transmembrana. Alcuni attivatori hanno come bersaglio il sistema dell'adenilato ciclasi, determinando un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP) all'interno della cellula. Questo aumento di cAMP innesca la segnalazione della protein chinasi A (PKA), nota per fosforilare una serie di substrati cellulari. Gli eventi di fosforilazione mediati dalla PKA possono quindi propagare cascate di segnalazione che in ultima analisi portano all'aumento dell'attività di TMEM185A. Inoltre, altri composti agiscono modulando i livelli di calcio intracellulare, un secondo messaggero critico in molteplici vie di segnalazione. Aumentando la concentrazione di calcio all'interno della cellula, questi attivatori possono potenzialmente influenzare le chinasi e le fosfatasi calcio-dipendenti, influenzando così la funzione di TMEM185A. L'afflusso di calcio può anche attivare la protein chinasi C (PKC), implicata nella fosforilazione di proteine coinvolte nella regolazione delle funzioni delle proteine transmembrana, tra cui probabilmente TMEM185A.

Inoltre, l'attività di TMEM185A è soggetta alla regolazione da parte di molecole di segnalazione di origine lipidica. Alcuni attivatori esercitano il loro effetto imitando o modulando agenti di segnalazione lipidici come la sfingosina-1-fosfato, che sono parte integrante della regolazione di numerosi processi cellulari, compresi quelli che possono regolare lo stato di attivazione di TMEM185A. Inoltre, alcune molecole agiscono inibendo le fosfodiesterasi, impedendo così la degradazione del cAMP e sostenendo l'attività della PKA. Questa segnalazione PKA prolungata può potenzialmente influenzare l'attività di TMEM185A attraverso la continua fosforilazione delle proteine regolatrici. Altri composti interagiscono con i sistemi recettoriali sulla superficie cellulare, avviando processi di trasduzione del segnale che convergono su hub di segnalazione intracellulare condivisi con il cAMP, esercitando così un'influenza indiretta sull'attivazione di TMEM185A.