TMEM102 Attivatori

I comuni attivatori del TMEM102 includono, a titolo esemplificativo, l'adenosina 3',5'-monofosfato ciclico CAS 60-92-4, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, la forskolina CAS 66575-29-9 e l'A23187 CAS 52665-69-7.

Sostanze come l'adenosina 3',5'-monofosfato ciclico e la forskolina svolgono un ruolo cruciale nell'attivazione della proteina chinasi A, innescando una catena di eventi intracellulari che possono aumentare l'espressione di proteine come TMEM102. Aumentando i livelli di cAMP, queste molecole possono innescare il meccanismo cellulare verso uno stato che favorisce l'espressione di TMEM102. L'attivazione della protein-chinasi C da parte di composti come il forbolo 12-miristato 13-acetato e l'1,2-diottanoil-sn-glicerolo può analogamente mettere in moto una sequenza di eventi di segnalazione che modulano le funzioni cellulari e l'espressione delle proteine. Questi attivatori sfruttano il potere trasformativo della PKC per orchestrare l'ambiente cellulare in modo da migliorare la presenza di TMEM102 all'interno della cellula.

Gli ionofori del calcio, come la Ionomicina e l'A23187, trascendono i normali canali del calcio cellulare per aumentare direttamente la concentrazione di calcio citosolico. Questo aumento della concentrazione di calcio può attivare cascate di segnalazione calcio-dipendenti che sono note per avere una profonda influenza sull'espressione di varie proteine, tra cui TMEM102. L'intricata danza della segnalazione cellulare si estende anche al regno dei fattori di crescita, con agenti come l'Epidermal Growth Factor che attivano vie mediate da recettori che possono portare all'upregulation delle proteine associate. Analogamente, l'inibizione delle ATPasi del calcio da parte della Thapsigargina e l'agonismo dei recettori beta-adrenergici da parte dell'Isoproterenolo hanno entrambi il potenziale di alterare la segnalazione cellulare in modo tale da aumentare l'espressione di TMEM102. Inoltre, l'azione inibitoria del cloruro di litio sulla glicogeno sintasi chinasi 3 può influenzare la via di segnalazione Wnt, un attore fondamentale nella regolazione delle funzioni cellulari e dei modelli di espressione delle proteine. Infine, U0126 e SB203580, avendo come bersaglio le chinasi della famiglia MAPK, offrono una via per modificare la risposta cellulare allo stress ed eventualmente l'espressione di proteine come TMEM102.