TBCB Attivatori

Gli attivatori TBCB più comuni comprendono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la forskolina CAS 66575-29-9, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4 e il butirrato di sodio CAS 156-54-7.

Gli attivatori TBCB si riferiscono a una classe di composti che potenziano in modo specifico l'attività del Tubulin Folding Cofactor B (TBCB), una proteina che svolge un ruolo critico nel corretto ripiegamento degli eterodimeri di tubulina, che sono i mattoni dei microtubuli nelle cellule eucariotiche. I microtubuli sono componenti essenziali del citoscheletro, coinvolti in numerosi processi cellulari, tra cui la divisione cellulare, il trasporto intracellulare e il mantenimento della forma della cellula. Gli attivatori di TBCB sarebbero quindi molecole che promuovono la capacità di TBCB di facilitare il ripiegamento delle subunità di tubulina o di migliorare la sua interazione con altri cofattori coinvolti nelle attività chaperone-like essenziali per l'assemblaggio dei microtubuli.

Lo sviluppo di attivatori di TBCB deriverebbe probabilmente da una comprensione approfondita della struttura di TBCB e della dinamica molecolare del ripiegamento della tubulina. Questi attivatori potrebbero agire stabilizzando il complesso TBCB-tubulina, aumentando l'affinità di TBCB per i suoi substrati tubulinici o modulando le interazioni all'interno del complesso cofattoriale della tubulina. Quest'ultimo è un complesso multiproteico in cui TBCB si associa ad altri cofattori per assistere la biogenesi della tubulina. Gli attivatori chimici potrebbero legarsi a regioni specifiche della TBCB, inducendo cambiamenti conformazionali che favoriscono lo stato attivo della proteina, oppure potrebbero impedire la dissociazione del complesso TBCB-tubulina, aumentando così l'efficienza del ripiegamento della tubulina.