TASK-1 Attivatori

Gli attivatori TASK-1 più comuni includono, ma non sono limitati a, il 2-bromo-2-cloro-1,1,1-trifluoroetano CAS 151-67-7, l'isoflurano CAS 26675-46-7, il cloroformio CAS 67-66-3, la bupivacaina base libera CAS 38396-39-3 e l'acido arachidonico (20:4, n-6) CAS 506-32-1.

Gli attivatori TASK-1 sono un gruppo eterogeneo di sostanze chimiche che influenzano l'attività del canale K+ 1 sensibile all'acido Twik, un canale del potassio importante in diversi tessuti. Alcuni membri di spicco di questa classe sono gli anestetici volatili come l'alotano e l'isoflurano. Queste sostanze chimiche possono attivare TASK-1 aumentando la sua corrente e si ritiene che la loro influenza sul canale sia uno dei meccanismi alla base dei loro effetti anestetici. Analogamente, il cloroformio, un altro composto volatile, ha una modalità d'azione comparabile, amplificando la corrente del canale.

Anche gli anestetici locali come la bupivacaina rientrano in questa categoria, agendo con un meccanismo simile a quello degli anestetici sopra citati. L'acido arachidonico e l'anandamide sono derivati degli acidi grassi ed è stata identificata la loro interazione con TASK-1, che attiva il canale e ne aumenta l'attività. Inoltre, gli oligoelementi come lo zinco e il rame sono noti per influenzare vari canali ionici, tra cui TASK-1. La loro interazione con il canale è concentrazione-dipendente. La loro interazione con il canale è dipendente dalla concentrazione e spesso ne potenziano l'attività a determinate concentrazioni. Il Riluzolo, noto per il suo ruolo in altri processi neuronali, potenzia le correnti del canale, collocandosi quindi in questa classe. Anche gli inibitori della PKC, che hanno come bersaglio la proteina chinasi C, sono riconosciuti per la loro capacità di potenziare l'attività di TASK-1. Infine, l'ML365, un attivatore specifico per il canale, esemplifica la modulazione diretta, sottolineando la varietà di molecole che possono influenzare il canale TASK-1.