T2R16 Inibitori
I comuni inibitori di T2R16 includono, ma non solo, il Probenecid-d14, il Parthenolide CAS 20554-84-1, la D-(-)-Salicina CAS 138-52-3, il D-(+)-Sucrose octaacetate CAS 126-14-7 e il Magnolol CAS 528-43-8.
Gli inibitori chimici di T2R16 includono una varietà di composti amari che funzionano mediante inibizione competitiva del dominio di legame del recettore. Inibitori come l'assenzio e l'amarogentina, riconosciuti per la loro amarezza, interagiscono direttamente con T2R16. Il legame dell'assenzio con T2R16 inibisce l'attivazione da parte di altri stimoli amari, mentre l'attacco dell'amarogentina al sito attivo del recettore blocca l'attivazione da parte dei ligandi naturali del recettore.
Il partenolide e la salicina, entrambe sostanze dal sapore amaro, si legano al dominio di legame del T2R16 in modo competitivo, inibendo le capacità di segnalazione del recettore. Analogamente, l'amarezza del saccarosio ottaacetato gli consente di inibire T2R16 impedendo l'avvio delle vie di segnalazione a valle. Il magnololo inibisce T2R16 per interazione diretta, inibendo il meccanismo di segnalazione del recettore, mentre l'estratto di luppolo, contenente acidi amari come gli umuloni e i lupuloni, inibisce il recettore legandosi ai suoi siti attivi, bloccando così la via di segnalazione di T2R16.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Probenecid-d14 | sc-219644 | 1 mg | $273.00 | |||
Il probenecid-d14 agisce come modulatore selettivo del recettore T2R16, mostrando interazioni molecolari distintive che influenzano la percezione del gusto. La sua forma deuterata aumenta le frequenze vibrazionali, influenzando potenzialmente le vie di segnalazione sensoriale. La configurazione sterica unica del composto facilita le affinità di legame specifiche, portando a profili di attivazione del recettore alterati. Inoltre, le sue caratteristiche di solubilità possono influire sulla sua distribuzione nei sistemi biologici, fornendo informazioni sulla dinamica dei recettori. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Il partenolide, un lattone sesquiterpenico che si trova nel partenio, ha un sapore amaro e può inibire T2R16 attraverso l'interazione diretta con il sito di legame del recettore, inibendo in modo competitivo il legame e la segnalazione dei ligandi amari naturali. | ||||||
D-(−)-Salicin | 138-52-3 | sc-218004 | 5 g | $58.00 | ||
La salicina, un composto dal sapore amaro che si trova nella corteccia di salice, può inibire T2R16 legandosi in modo competitivo al dominio di legame del recettore. Questo inibisce la capacità del recettore di trasdurre segnali in risposta ad altri composti amari. | ||||||