SUP Inibitori

I comuni inibitori della SUP includono, a titolo esemplificativo, l'imatinib CAS 152459-95-5, il Dasatinib CAS 302962-49-8, il nilotinib CAS 641571-10-0, l'AP 24534 CAS 943319-70-8 e il gefitinib CAS 184475-35-2.

Gli inibitori chimici della proteina SUP funzionano interrompendo varie vie di segnalazione che sono essenziali per il ruolo della proteina nei processi cellulari. Imatinib, Dasatinib, Nilotinib, Bosutinib e Ponatinib sono esempi di tali inibitori, ognuno dei quali ha come bersaglio la tirosin-chinasi BCR-ABL. Inibendo questa chinasi, queste sostanze bloccano efficacemente le vie di segnalazione a valle che portano alla proliferazione e alla sopravvivenza delle cellule. Per esempio, Dasatinib estende la sua azione alle chinasi della famiglia SRC, mentre Ponatinib è noto per la sua inibizione ad ampio spettro, compresa quella di BCR-ABL. Questo blocco ostacola la capacità della proteina SUP di promuovere la divisione e la sopravvivenza cellulare, poiché gli eventi di segnalazione da cui dipende vengono interrotti. L'interruzione di queste vie da parte degli inibitori chimici determina una diminuzione della funzione della proteina SUP senza influenzarne direttamente l'espressione o la struttura.

Oltre agli inibitori di BCR-ABL, Gefitinib ed Erlotinib hanno come bersaglio specifico la tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). Inibendo selettivamente l'EGFR, questi inibitori limitano l'attivazione di varie cascate di segnalazione su cui la proteina SUP può fare affidamento per la sua attività. Analogamente, il Lapatinib inibisce sia la tirosin-chinasi EGFR che quella HER2/neu, riducendo ulteriormente la segnalazione necessaria per l'attività della proteina SUP. Su un altro fronte, sostanze chimiche come il sorafenib e il sunitinib agiscono su più chinasi, tra cui VEGFR e PDGFR. Queste chinasi sono centrali nelle vie di segnalazione che regolano non solo la sopravvivenza cellulare ma anche l'angiogenesi, essenziali per l'attività funzionale della proteina SUP. Anche Pazopanib e Vandetanib contribuiscono all'inibizione, colpendo rispettivamente VEGFR, PDGFR, c-Kit e RET-tirosina chinasi, dimostrando così la diversità delle vie che possono influenzare la funzione della proteina SUP attraverso la loro inibizione.